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IPA-3

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IPA-3是一种选择性的,非ATP竞争性Pak1抑制剂,IC50为2.5 μM,对II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。

IPA-3结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 572 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

IPA-3是一种选择性的,非ATP竞争性Pak1抑制剂,IC50为2.5 μM,对II组PAKs(PAKs 4-6)没有抑制作用。IPA-3是非ATP竞争性的p21-激活激酶1(Pak1)的变构抑制剂。IPA-3抑制Cdc42刺激的Pak1在Thr423位点自磷酸化。IPA-3也抑制鞘氨醇依赖性的Pak1自磷酸化。

化学性质
分子量 350.45
分子式 C20H14O2S2
CAS号 42521-82-4
溶解性(25°C) DMSO ≥ 40 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8535 mL 14.2674 mL 28.5347 mL
5 mM 0.5707 mL 2.8535 mL 5.7069 mL
10 mM 0.2853 mL 1.4267 mL 2.8535 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hanju Lee, et al. Preparation and Evaluation of Colon-Targeted Prodrugs of the Microbial Metabolite 3-Indolepropionic Acid as an Anticolitic Agent

[2] Arti Verma, et al. PAK1 inhibitor IPA-3 mitigates metastatic prostate cancer-induced bone remodeling

[3] Xinran Ji, et al. Inhibition of p21-Activated Kinase 1 by IPA-3 Promotes Locomotor Recovery After Spinal Cord Injury in Mice

[4] Kateřina Kuželov, et al. Group I PAK inhibitor IPA-3 induces cell death and affects cell adhesivity to fibronectin in human hematopoietic cells

[5] Leo Lap-Yan Wong, et al. IPA-3 inhibits the growth of liver cancer cells by suppressing PAK1 and NF-κB activation

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