LCH-7749944

目录号 M21035 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) is a novel and potent p21-activated kinase 4 (PAK4) inhibitor with an IC50 of 14.93 μM and has less potently inhibitory effect against PAK1, PAK5 and PAK6. LCH-7749944 causes successful inhibition of EGFR activity due to its inhibitory effect on PAK4.

别名：GNF-PF-2356

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纯度： >99%
COA
MSDS

产品信息

生物活性

化学性质

分子量	350.41
分子式	C20H22N4O2
CAS号	796888-12-5
溶解性（25°C）	DMSO 70 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8538 mL	14.269 mL	28.538 mL
5 mM	0.5708 mL	2.8538 mL	5.7076 mL
10 mM	0.2854 mL	1.4269 mL	2.8538 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Irene Ramos-lvarez, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. Group II p21-activated kinase, PAK4, is needed for activation of focal adhesion kinases, MAPK, GSK3, and β-catenin in rat pancreatic acinar cells

[2] Irene Ramos-Alvarez, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. Cyclic AMP-dependent protein kinase A and EPAC mediate VIP and secretin stimulation of PAK4 and activation of Na+,K+-ATPase in pancreatic acinar cells

[3] Irene Ramos-Alvarez, et al. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. P21-activated kinase 4 in pancreatic acinar cells is activated by numerous gastrointestinal hormones/neurotransmitters and growth factors by novel signaling, and its activation stimulates secretory/growth cascades

[4] Q Guo, et al. Oncogene. PAK4 kinase-mediated SCG10 phosphorylation involved in gastric cancer metastasis

[5] Jian Zhang, et al. Cancer Lett. LCH-7749944, a novel and potent p21-activated kinase 4 inhibitor, suppresses proliferation and invasion in human gastric cancer cells

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信号通路

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LCH-7749944

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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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