FRAX597

目录号 M5323

FRAX597是一种有效的，ATP竞争性的第一类PAKs抑制剂，对PAK1，PAK2，和 PAK3 的 IC50 分别为 8 nM，13 nM，和 19 nM。

CAS No.：1286739-19-2

规格	价格	库存状态
2mg	¥ 486	现货
5mg	¥ 900	现货
10mg	¥ 1530	现货
50mg	¥ 4590	现货
100mg	¥ 7650	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	558.10
分子式	C29H28ClN7OS
CAS号	1286739-19-2
溶解性	14 mg/mL warmed in DMSO
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

体外研究：FRAX597 (100 n M)对YES1 (87%)，RET (82%)，CSF1R (91%)，TEK (87%)，PAK1 (82%)，和PAK2 (93%)表现出显著的抑制作用，而对第二组PAKs：PAK4 (0%)，PAK6 (23%)，和PAK7 (8%)表现出最低的抑制活性。FRAX597治疗显著减弱Nf2-null SC4 Schwann细胞(SC4 细胞)的增殖。FRAX597抗野生型PAK1的IC50值为48 nM，而抗V342F和V342Y PAK1突变型的IC 50值分别高于3μM和2 μM。FRAX597处理72小时后，抑制benign (Ben-Men1，3μM)和malignant (KT21-MG1, 0.4 μM)脑膜瘤细胞的增殖和能动性。体内研究：在负荷Nf2-/-SC4 Schwann细胞的NOD/SCID小鼠体内，FRAX597 (100 mg/kg/day, p.o.)比对照组引起更显著的肿瘤生长抑制。在患有原位脑膜瘤的SCID小鼠体内，FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)显著抑制肿瘤生长。在KrasG12D小鼠体内，FRAX597 (90 mg/kg/day, p.o.)处理引起肿瘤消退以及Erk 与 Akt活性损失。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7918 mL	8.959 mL	17.9179 mL
5 mM	0.3584 mL	1.7918 mL	3.5836 mL
10 mM	0.1792 mL	0.8959 mL	1.7918 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。