PF-3758309 别名：PF-03758309

目录号 M3110

PF-3758309是一种有效的(Kd = 2.7 nM)，与atp竞争的PAK4抑制剂，IC50 / Ki值为1.3 / 18.7 nM。

CAS No.：898044-15-0

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 520	现货
5mg	¥ 480	现货
10mg	¥ 720	现货
25mg	¥ 1440	现货
50mg	¥ 2240	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	490.62
分子式	C25H30N8OS
CAS号	898044-15-0
溶解性	DMSO 10 mM
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

PF-3758309是一种口服生物可利用的p21活化激酶4 (PAK4)小分子抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。PF-3758309抑制PAK4底物GEF-H1的磷酸化(IC(50) = 1.3 nM)和一组肿瘤细胞株的非锚定生长(IC(50) = 4.7 +/- 3 nM)。PF-3758309还能抑制A549细胞的增殖(IC50 = 20 nM)和非锚定生长(IC50 = 27 nM)。PF-3758309可阻断多种人肿瘤异种移植的生长，在最敏感的模型中，其血浆EC50值为0.4 nM。在肿瘤模型中，PF-3758309在蛋白质组学研究中抑制pak4依赖的通路，并调节与细胞增殖和生存相关的功能活动。

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0382 mL	10.1912 mL	20.3824 mL
5 mM	0.4076 mL	2.0382 mL	4.0765 mL
10 mM	0.2038 mL	1.0191 mL	2.0382 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	HEK293T，HCT116，和 SKOV3 细胞
方法	使用一组癌细胞系测试PF-3758309的性能。第1天，细胞接种于384孔板上。第2天，将化合物加到细胞培养基。细胞在化合物存在下培育3天。第5天，所有培养基质从孔中抽吸出来。PF-3758309对细胞增殖的剂量依赖性作用通过CellTiter-Glo 发光细胞活性检测 (a,b,c)定量，这是测定培养基中活细胞数量的直接匀相测定法，基于代谢的活细胞指示剂，ATP存在下的定量。HEK293T，HCT116，和SKOV3细胞显示的增值数据按照制造商指定的Cyquant NF试验测定。简而言之，接种在384孔板上24小时之后，细胞用载体或PF-3758309，Dasatinib，或阳性对照，Bleomycin (60 mU/mL)处理。药物处理72小时后，测定细胞的增殖。每种药物处理的结果标准化为载体对照，并表示为相对Bleomycin的最大测定抑制百分比。代表SD的误差线至少来自三个实验。
浓度	~1 μM
处理时间	72小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。