Relugolix 别名：Orgovyx; TAK-385; RVT-601; 瑞卢戈利
Relugolix（TAK-385）是一种首创的（first-in-class），具有口服活性的促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂，IC50为0.12 nM。
CAS No.：737789-87-6
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 623.63 |
| 分子式 | C29H27F2N7O5S |
| CAS号 | 737789-87-6 |
| 中文名称 | 瑞卢戈利 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 48 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Relugolix（TAK-385）对人具有较高的亲和力和强效拮抗活性（血清存在下结合IC50 = 0.33 nM）和猴GnRH受体（IC50 = 0.32 nM），但对大鼠GnRH受体的亲和力较低（IC50 = 9800 nM）。
Relugolix（TAK-385）在体内充当人GnRH受体的拮抗剂，并且口服有效，连续且可逆地抑制下丘脑-垂体-性腺轴。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6035 mL | 8.0176 mL | 16.0351 mL |
| 5 mM | 0.3207 mL | 1.6035 mL | 3.207 mL |
| 10 mM | 0.1604 mL | 0.8018 mL | 1.6035 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Six-week-old male hGNRHR-knock-in mice |
| 配制 | 0.5% methylcellulose solution containing 6 mg/mL citric acid monohydrate |
| 剂量 | 3, 10 or 30 mg/kg |
| 给药处理 | oral |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
