Relugolix(TAK-385)是一种首创的(first-in-class),具有口服活性的促性腺激素释放激素(GnRH) 的拮抗剂,IC50为0.12 nM。
别名:Orgovyx; TAK-385; RVT-601
Relugolix(TAK-385)对人具有较高的亲和力和强效拮抗活性(血清存在下结合IC50 = 0.33 nM)和猴GnRH受体(IC50 = 0.32 nM),但对大鼠GnRH受体的亲和力较低(IC50 = 9800 nM)。
Relugolix(TAK-385)在体内充当人GnRH受体的拮抗剂,并且口服有效,连续且可逆地抑制下丘脑-垂体-性腺轴。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Six-week-old male hGNRHR-knock-in mice |
配制 | 0.5% methylcellulose solution containing 6 mg/mL citric acid monohydrate |
剂量 | 3, 10 or 30 mg/kg |
给药处理 | oral |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 623.63 |
分子式 | C29H27F2N7O5S |
CAS号 | 737789-87-6 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 48 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 1.6035 mL | 8.0176 mL | 16.0351 mL |
5 mM | 0.3207 mL | 1.6035 mL | 3.207 mL |
10 mM | 0.1604 mL | 0.8018 mL | 1.6035 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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