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M1906 Piclamilast 吡拉米司特 PDE
RP 73401
Piclamilast (RP 73401)是一种有效的选择性抑制剂磷酸二酯酶(PDE) 4。
M1969 Doxorubicin HCL 盐酸阿霉素;盐酸多柔比星 Animal Modeling
RP 13057 hydrochloride; Adriamycin; Rubex; DOX
Doxorubicin HCl (Adriamycin,DOX,RP 13057)盐酸盐是一种抗生素类试剂,抑制DNA拓扑异构酶(Topoisomerase)II,且诱导DNA损伤和凋亡。此外,Doxorubicin HCl还可用于构建大(小)鼠慢性心力衰竭模型。Doxorubicin阿霉素能够自发红色荧光
M2312 AG-1478 AG-1478 EGFR/HER2
Tyrphostin AG-1478
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478)是一种选择性的EGFR抑制剂,IC50为3 nM,对HER2-Neu, PDGFR, Trk, Bcr-Abl和InsR几乎没有作用活性。
M2327 Daunorubicin hydrochloride 盐酸柔红霉素;盐酸红比霉素;盐酸正定霉素;道诺霉素盐酸盐 DNA/RNA Synthesis
Daunomycin hydrochloride; RP 13057 hydrochloride; Rubidomycin hydrochloride
Daunorubicin HCl 盐酸柔红霉素是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂,抑制DNA/RNA合成(DNA/RNA Synthesis),抑制DNA合成时,Ki为0.02 μM。Daunorubicin hydrochloride 是一种细胞毒素,可抑制癌细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis),具有有效的抗肿瘤活性。
M2483 Cabazitaxel 卡巴他赛 Others
XRP6258; RPR-116258A; taxoid XRP6258
Cabazitaxel (Jevtana, XRP6258,卡巴他赛)是一种天然紫杉烷的半合成品衍生物,具有潜在的抗肿瘤活性。
M2647 DMH1 DMH1 ALK
dorsomorphin homolog 1
DMH1 是一种选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 107.9 nM , 对 AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) 或 PDGFR显示无抑制作用。此外,DMH1还能显著促进重编程。
M3097 Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296 VEGFR/PDGFR
AG 1296
Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。
M3397 AG-1024 AG-1024 IGF-1R
Tyrphostin AG 1024
AG-1024 抑制胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R) 自磷酸化,IC50为7 μM,对IR作用效果稍弱,IC50为57 μM,且特异性区分InsR和IGF-1R(相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂)。
M3547 Glibenclamide 格列苯脲 Others
Glyburide; RP-1127; BIIB093
Glibenclamide(Glyburide,RP-1127,BIIB093,格列苯脲)是一种具有抗高血糖活性的磺酰脲衍生物,Glibenclamide可以通过结合并阻断胰腺β细胞膜上ATP敏感性内向整流钾(K(ATP))通道的磺酰脲受体1型(SUR1)亚单位,从而阻止带正电荷的钾(K+)离子向细胞内的流动,并可通过电压敏感性钙通道诱导钙离子(Ca2+)内流。
M4880 Tulathromycin B 托拉菌素B;土拉霉素B Antibiotic
RP17833
Tulathromycin B是一种氨基糖苷类抗生素,可抑制细菌和原虫感染。
M4910 Secnidazole 塞克硝唑 Parasite
PM 185184, RP 14539
Secnidazole 是一种具有口服活性的硝基咪唑类抗生素和抗原虫抑制剂,具有广泛的生物活性,对多种厌氧的革兰氏阴性和阳性细菌均有抑制活性。Secnidazole 主要通过破坏DNA链或抑制DNA的合成,导致原虫和厌氧菌死亡。此外,它还能有效抑制某些特定细菌(如黏质沙雷菌)的毒性。Secnidazole 可用于阴道毛滴虫、阿米巴原虫以及多种厌氧菌的感染研究。
M4959 Pagoclone 帕戈隆 GABA Receptor
(+)-RP-59037; IP-456; RP-62955; CI-1043
Pagoclone是有活性的(+)-RP59037,为GABA(A) receptor的局部激活剂,可用于恐慌和焦虑等精神类疾病的相关研究。
M5046 Imidafenacin (ONO-8025) 咪达那新 AChR/AChE
KRP-197; ONO-8025
Imidafenacin (KRP-197; ONO-8025) 咪达那新 是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂,Kb值为0.317nM,对M2受体Kb值稍弱。
M5244 Ozanimod 奥扎莫德 S1P Receptor
RPC1063
Ozanimod (RPC1063)是一种选择性的,具有口服活性的 鞘氨醇-1磷酸(S1P)受体调节剂,能与 S1PR1 和 S1PR5 结合,可用于溃疡性结肠炎(UC)的相关研究。
M5516 Ciclesonide 环索奈德 GCR
Ciclesonide, Alvesco, Omnaris, RPR251526, Zetonna
Ciclesonide是一种糖皮质激素,用于治疗阻塞性气道疾病。
M5834 Oltipraz 奥替普拉 HIF
RP 35972; NSC 347901
Oltipraz(RP 35972,NSC 347901,奥替普拉)是一种合成的二硫代硫醇,可以抑制HIF-1α活性和HIF-1α依赖性的肿瘤生长,同时也是II期解毒酶(如谷胱甘肽S转移酶(GST)和NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1))的有效激动剂,能减少致癌物质诱导的DNA损伤,具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可以用于肺癌,肝纤维化等的相关研究。除此之外,Oltipraz也是nrf2的激动剂。
M6463 ARP 101 ARP 101 Others
ARP 101 is a inhibitor of MMP-2.
M7214 RP 001 hydrochloride RP 001 hydrochloride S1P Receptor
RP 001 hydrochloride is a potent S1P1 agonist.
M7397 TCS PrP Inhibitor 13 TCS PrP Inhibitor 13 Others
TCS PrP Inhibitor 13 is a antiprion agent; inhibits PrP Sc accumulation.
M8146 RPI-1 RPI-1 RET
CS-2266
RPI-1 is a competitive, potent ATP-dependent Ret kinase inhibitor.
M8815 Tyrphostin AG 1112 Tyrphostin AG 1112 Casein Kinase
Tyrphostin AG 1112是一种有效的CK II 抑制剂。此外,Tyrphostin AG1112 还能抑制 p210bcr-abl 酪氨酸激酶,其在细胞中针对 p210bcr-abl、EGFR 和 PDGFR 激酶的 IC50 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。
M8818 Tyrphostin RG 13022 Tyrphostin RG 13022 EGFR/HER2
RG13022
RG13022是一种非酚型酪氨酸蛋白类酪氨酸激酶抑制剂。
M8820 Tyrphostin RG 14620 Tyrphostin RG 14620 Others
Tyrphostin RG14620
Non-phenolic tyrphostin-class tyrosine kinase inhibitor.
M8827 Tyrphostin 51 Tyrphostin 51 Others
Tyrphostin 51 is an EGFR tyrosine kinase inhibitor.
M9300 AG 126 AG 126 ERK
AG126; Tyrphostin AG 126
ag126是脂多糖(LPS)诱导小鼠腹腔巨噬细胞合成肿瘤坏死因子-α和一氧化氮的细胞渗透性抑制剂。可抑制丝裂原活化蛋白激酶p42MAPK(ERK2) 的激活。
M9374 Fmoc-Trp(1-Me)-OH Fmoc-Trp(1-Me)-OH Others
Fmoc-Trp(Me)-OH
Fmoc-Trp(1-Me)-OH是由 N-(9-氟烯基甲氧基羰氧基)琥珀酰亚胺 (Fmoc-ONSu) 和 1-Methyl-Ltrypthophan 合成的。
M9857 TRP-14 凝血酶受体激动剂;凝血酶受体活化因子肽 Peptides
TRAP; SFLLRNPNDKYEPF; ThroMbin Receptor Agonist Peptide
Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-Asn-Pro-Asn-Asp-Lys-Tyr-Glu-Pro-Phe is a synthetic thrombin receptor agonist peptide.
M9935 β-Endorphin (27-31) (human) β-Endorphin (27-31) (human) Peptides
TYR-LYS-LYS-GLY-GLU
H-Tyr-Lys-Lys-Gly-Glu-OH; b-Endorphin (27-31) (human); TYR-LYS-LYS-GLY-GLU; β-Endorphin (27-31) (human)
M10229 Porcine dynorphin A (1-13) 强啡肽A(1-13),猪 Opioid Receptor
Dynorphin A Porcine Fragment 1-13
Porcine dynorphin A (1-13) 是一个有效的内源性阿片受体 (κ opioid receptor) 激动剂。
M10559 Tyrphostin A1 Tyrphostin A1 IL Receptor/Related
Tyrphostin 1
Tyrphostin A1 is a weaker EGFR tyrosine kinase inhibitor, Tyrphostin A1 inhibits CD40L-stimulated IL-12 production in macrophage cultures and antigen-induced generation of Th1 cells.
M1639 ABT-888 ABT-888 PARP
Veliparib
Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,抑制SIRT2。
M1644 AG-014699 phosphate 瑞卡帕布磷酸盐 PARP
PF-01367338, Rucaparib phosphate
Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。
M1645 AG14361 AG14361 PARP
AG-14361是一种有效的PARP1抑制剂,Ki低于5 nM,比苯甲酰胺作用至少强1000倍。
M1646 AG490 AG490 JAK
Tyrphostin AG490
AG-490 (Tyrphostin B42)是一种EGFR抑制剂,IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck, Lyn, Btk, Syk和Src没有抑制活性。
M1664 AZD2281 (Olaparib) 奥拉帕尼;奥拉帕利 PARP
Olaparib; KU-0059436
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。此外,Olaparib 也是PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)抑制剂,以及自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。具有广谱的抗癌活性,可用于卵巢癌的相关研究。
M1686 Bortezomib (PS-341) 硼替佐米 Proteasome
Velcade; PS-341; LDP 341; MG 341; NSC 681239
Bortezomib (PS-341)是一种有效的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,Ki为0.6 nM。Bortezomib可以抑制NLRP1的活化。
M1762 Luminespib (AUY922) 芦米司匹;鲁奈司匹 HSP
NVP-AUY922; Luminespib
Luminespib (AUY922)是一种高效的HSP90抑制剂,其对HSP90α/β的IC50为13 nM /21 nM,对HSP90家族成员GRP94和TRAP-1具有稍弱的作用,与任何HSP90配体均可紧密结合。
M1846 SB-705498 SB-705498 TRP Channel
SB705498
SB-705498 是一种有效的,选择性的,可口服的 TRPV1 拮抗剂,pIC50 值为 7.1。
M1858 LT-674 LT-674 PARP
LT-674抑制PARP-1的IC50为144 nM。
M1874 Purmorphamine 嘌莫啡胺 Smo
Purmorphamine(嘌莫啡胺)是一种Hedgehog激动剂,能逆转RES诱导的HeLa细胞中凋亡的增加以及迁移和侵袭的减少。同时也是Smo受体激动剂,其EC50 值为 1 μM。
M1902 MG132 蛋白酶体抑制剂 Proteasome
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG-132
MG-132是一种蛋白酶体(proteasome) 抑制剂,IC50为100 nM,也抑制钙蛋白酶,IC50为1.2 μM。MG132可以抑制NLRP1的活化。
M1908 VER-82576 VER-82576 HSP
NVP-BEP800; VER82576
VER-82576 (NVP-BEP800) 是一种有效的,可口服的,选择性的HSP90β抑制剂,IC50为58 nM,比作用于Hsp90家族成员Grp94和Trap-1选择性高70倍以上。VER-82576 同时可较弱地抑制 Grp94 和 Trap-1 的活性,IC50 值分别为 4.1 和 5.5 μM。
M1972 Iniparib Iniparib PARP
BSI-201, NSC-746045, IND-71677
Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂,对三阴性乳腺癌(TNBC)有效。
M2010 BSI-401 BSI-401 PARP
BSI-401是一种新型PARP-1抑制剂,IC50<15μm。
M2040 BAY 11-7082 BAY 11-7082 IκB/IKK
BAY 11-7821; NF-κB inhibitor 13
BAY 11-7082(BAY 11-7821)是一种NF-κB抑制剂,可以通过干扰NF-κB抑制蛋白IκB-α的失活,来抑制核因子NF-κB的激活和核转位,IC50值约为10 μM,同时还可以抑制NLRP3炎症小体激活,并引发细胞凋亡(apoptosis),具有抗炎活性。此外,BAY 11-7082 也能抑制泛素特异性蛋白酶 (USP7 和 USP21)的活性,IC50分别为 0.19 μM和0.96 μM。
M2056 PJ34 hydrochloride PJ34 hydrochloride PARP
PJ34 hcl
PJ34 hydrochloride 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,并能抑制PARP-1依赖性细胞死亡 (parthanatos) ,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。
M2087 HC-030031 HC-030031 TRP Channel
HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。
M2133 MK-3207 hydrochloride MK-3207 hydrochloride CGRP Receptor
MK-3207 HCl是一种有效的CGRP受体拮抗剂,IC50和Ki分别为0.12 nM和0.022 nM,对人AM1, AM2, CTR,和AMY3具有高度选择性。
M2215 Niraparib (MK-4827) 尼拉帕利 PARP
MK-4827
MK-4827 (Niraparib)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,其IC50值为3.8 nM/2.1 nM,能通过抑制PARP酶的活性,使PARP-DNA复合物的形成增加,导致DNA损伤、凋亡、PARP-1依赖性细胞死亡(parthanatos)和细胞死亡,作用于携带突变型BRCA-1和BRCA-2的癌细胞时,具有强的作用活性。比作用于PARP3, V-PARP和Tank1选择性高330倍以上。
M2238 Dorsomorphin dihydrochloride Dorsomorphin dihydrochloride AMPK
BML-275 2HCl; Compound C 2HCl
Dorsomorphin (BML-275; Compound C)二盐酸盐是一种有效的,可逆的AMPK选择性抑制剂,Ki为109 nM,Dorsomorphin还对BMP有抑制作用。
M2383 AMG-517 AMG-517 TRP Channel
AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。
M2403 MDK83190 MDK83190 Caspase
Apoptosis Activator 2; MDK-83190
MDK83190 (Apoptosis Activator 2) 强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。
M2419 AZD2461 AZD2461 PARP
AZD-2461 是一种PARP 抑制剂,可抑制 PARP1,PARP2 和 PARP3 的活性,IC50 值分别为 5 nM,2 nM 和 200 nM。
M2569 Dynasore Dynasore Dynamin
Dynasore是一种可渗透细胞的,可逆的,非竞争性的dynamin(发动蛋白)抑制剂,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,IC50为15 μM,也抑制线粒体dynamin Drp1,对其他小GTP酶没有作用效果。
M13391 RBN012759 RBN012759 PARP
RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。有助于抗肿瘤免疫反应。
M2797 KRP-203 hydrochloride 莫拉莫德 S1P Receptor
Mocravimod
Mocravimod (KRP-203) hydrochloride是一种强效的,具有口服活性的鞘氨醇受体 S1P1 和 S1P4 激动剂,EC50 分别为 1 nM 和 10 nM,可用于溃疡性结肠炎(UC)的相关研究。
M2830 Mdivi-1 Mdivi-1 Dynamin
Mitochondrial division inhibitor 1
Mdivi-1(Mitochondrial division inhibitor 1)是一种动力蛋白相关蛋白1 (Drp1)的GTP酶抑制剂,可调节线粒体动力蛋白的表达,IC50为10 μM。同时能抑制NF-κB信号通路和NLRP3炎症小体的激活。此外,mdivi-1还可通过浓度依赖性的方式,降低快速激活延迟整流K⁺电流(I(Kr))的尾电流(I(tail))的振幅,其IC₅₀值为11.6 μM。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。








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