Dynasore是一种可渗透细胞的，可逆的，非竞争性的dynamin（发动蛋白）抑制剂，抑制dynamin 1/2的GTPase活性，IC50为15 μM，也抑制线粒体dynamin Drp1，对其他小GTP酶没有作用效果。
Dynasore是一种可渗透细胞的，可逆的，非竞争性的dynamin（发动蛋白）抑制剂，抑制dynamin 1/2的GTPase活性，IC50为15 μM，也抑制线粒体dynamin Drp1，对其他小GTP酶没有作用效果。Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径，通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间，两种类型被膜小窝中间体积累，U形为半形成的被膜小窝，O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。
Adv Sci (Weinh). 2022 Jul;9(21):e2201414.
FEBS Lett. 2019 Mar;593(5):504-517.
Endocytosis-dependent lysosomal degradation of Src induced by protease-activated receptor 1.
| 分子量 | 322.31 |
| 分子式 | C18H14N2O4 |
| CAS号 | 304448-55-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1026 mL | 15.513 mL | 31.026 mL |
| 5 mM | 0.6205 mL | 3.1026 mL | 6.2052 mL |
| 10 mM | 0.3103 mL | 1.5513 mL | 3.1026 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[4] Giulio Preta, et al. Dynasore - not just a dynamin inhibitor
[5] Eric Macia, et al. Dynasore, a cell-permeable inhibitor of dynamin
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