Pagoclone是有活性的(+)-RP59037，为GABA(A) receptor的局部激活剂，可用于恐慌和焦虑等精神类疾病的相关研究。
别名：(+)-RP-59037; IP-456; RP-62955; CI-1043
体外研究：对于含有α1，α2，α3或α5亚基的重组人GABA A受体，帕戈隆具有高且近似等效的亲和力（Ki值= 0.7-9.1nM）。所有四种地西泮敏感性GABA A受体亚型，帕戈隆具有显着的激动剂活性，EC50为3.1-6.6nM。 体内研究：帕戈隆（3mg / kg，p.o.）具有显着的抗焦虑样活性，但是在所有三个测试剂量（0.3,1和3mg / kg p.o.）下，其总行进距离显着降低。与对照组相比，吡格列酮（3mg / kg，p.o.）产生与开放手臂相比花费的剂量依赖性增加。 帕戈隆（1,3或10mg / kg）降低响应敏感性试验中的累积链拉应答。 血浆帕戈隆浓度是剂量依赖性的，但不是线性的，而帕戈隆的血浆浓度分别为0.4±0.1,1.1±0.2和2.2±0.2ng / mL。 帕戈隆（0.3,1或3mg / kg）以剂量依赖的方式降低大鼠的运动活性。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Rats |
| 配制 | -- |
| 剂量 | 3mg/kg |
| 给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 407.9 |
| 分子式 | C23H22ClN3O2 |
| CAS号 | 133737-32-3 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4516 mL | 12.2579 mL | 24.5158 mL |
| 5 mM | 0.4903 mL | 2.4516 mL | 4.9032 mL |
| 10 mM | 0.2452 mL | 1.2258 mL | 2.4516 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的GABA Receptor产品 |
|---|
| Alogabat
Alogabat (RG-7816) 是一种 GABAA α5 受体的阳性异构调节剂 (PAM)。 |
| CGP7930
CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。 |
| 5-Aminovaleric acid
5-Aminovaleric acid是一种 GABA 受体拮抗剂。 |
| L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride
L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride能抑制GABA转氨酶的活性，从而使GABA水平升高，并对小鼠纤维肉瘤细胞具有体内外抗肿瘤活性。此外，L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride还可用作氨基酸分析的内标。 |
| 3,4,5-Trimethoxy-trans-cinnamic acid
(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。 |
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