M5653
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Flumazenil |
Flumazenil(Ro 15-1788)是非选择性含α1,α2,α3和α5 GABAA受体拮抗剂。 |
M5442
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Baclofen |
Baclofen 是一种口服有效,选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。 |
M2347
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(+)-Bicuculline |
(+)-Bicuculline 是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。Bicuculline(荷包牡丹碱)可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。 |
M66045
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Nipecotic acid |
Nipecotic acid ((±)-β-Homoproline) 是一种有效的体外神经元和胶质氨基丁酸 (GABA) 摄取抑制剂。Nipecotic acid 还可以直接激活 GABAA 样氯离子通道,EC50 值约为 300 μM。 |
M66042
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6-Methylflavone |
6-Methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。 |
M59206
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Homocarnosine TFA |
Homocarnosine TFA 是一种 γ-氨基丁酸(GABA)与组氨酸组成的二肽。Homocarnosine TFA 是一种抑制性神经调节剂,由神经元内GABA合成,具有抗惊厥作用。 |
M56469
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6,2'-Dihydroxyflavone |
6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。 |
M55450
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Pregabalin-d4 |
普瑞巴林-D4 Pregabalin-d4 |
M45177
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5-Aminovaleric acid |
5-Aminovaleric acid是一种 GABA 受体拮抗剂。 |
M45171
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L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride |
L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride能抑制GABA转氨酶的活性,从而使GABA水平升高,并对小鼠纤维肉瘤细胞具有体内外抗肿瘤活性。此外,L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride还可用作氨基酸分析的内标。 |
M42184
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γ-Acetylenic GABA hydrochloride |
γ-Acetylenic GABA (GAG) hydrochloride 是一种不可逆的 GABA-转氨酶抑制剂。 |
M31393
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DL-Menthol |
DL-Menthol(薄荷脑)是 一种环状单萜醇,同时也与 GABAA 受体的激活有关,具有局部麻醉活性。 |
M30609
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FG 7142 |
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。 |
M29976
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Valerenic acid |
Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜,是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。 |
M29494
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Fasedienol |
Fasedienol 是一种首创的(first-in-class)犁鼻器 (VON) 的神经化学刺激剂,以及γ-氨基丁酸A型(GABA-A)受体调节剂,能调节恐惧和焦虑的嗅觉-杏仁核神经回路,减弱交感神经自主神经系统的张力。可用于经前综合症,焦虑以及社交恐惧症的相关研究。 |
M28740
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Cipepofol |
Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。 |
M28615
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GABAA receptor agent 1 |
GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体,具有较强的抗惊厥活性。 |
M27944
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Broflanilide |
Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 Desmethyl-Broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。 |
M22324
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Fluxametamide |
Fluxametamide 是一种广谱的杀虫剂,为 GABA-和谷氨酸门控氯离子通道 (chloride channel) 拮抗剂,对 M. domestica 有效。 |
M21509
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Afizagabar |
Afizagabar (S44819) 是一种首创的(first-in-class),有竞争性的,选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂,对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM,对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。 |