M2347
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(+)-Bicuculline |
(+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。Bicuculline(荷包牡丹碱)可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。 |
M55450
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Pregabalin-d4 |
普瑞巴林-D4 Pregabalin-d4 |
M45177
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5-Aminovaleric acid |
5-Aminovaleric acid是一种 GABA 受体拮抗剂。 |
M45171
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L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride |
L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride能抑制GABA转氨酶的活性,从而使GABA水平升高,并对小鼠纤维肉瘤细胞具有体内外抗肿瘤活性。此外,L-2,4-Diaminobutyric acid dihydrochloride还可用作氨基酸分析的内标。 |
M42184
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γ-Acetylenic GABA hydrochloride |
γ-Acetylenic GABA (GAG) hydrochloride 是一种不可逆的 GABA-转氨酶抑制剂。 |
M31393
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DL-Menthol |
DL-Menthol(薄荷脑)是 一种环状单萜醇,同时也与 GABAA 受体的激活有关,具有局部麻醉活性。 |
M30609
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FG 7142 |
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂,对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki= 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50= 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。 |
M29976
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Valerenic acid |
Valerenic acid ((-)-Valerenic Acid) 是一种倍半萜,是具有口服活性的 GABAA 受体的正变构调节剂。Valerenic acid 也是 5-HT5a 受体的部分激动剂。Valerenic acid 通过含有 β3 亚单位的 GABAA 受体介导抗焦虑活性。Valerenic acid 还具有强大的抗氧化性能。 |
M29494
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Fasedienol |
Fasedienol 是一种首创的(first-in-class)犁鼻器 (VON) 的神经化学刺激剂,以及γ-氨基丁酸A型(GABA-A)受体调节剂,能调节恐惧和焦虑的嗅觉-杏仁核神经回路,减弱交感神经自主神经系统的张力。可用于经前综合症,焦虑以及社交恐惧症的相关研究。 |
M28740
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Cipepofol |
Cipepofol (HSK3486) 是一种促进睡眠活性分子,是一种γ-氨基丁酸 (GABA) 受体增强剂。 |
M27944
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Broflanilide |
Broflanilide 是一种杀虫剂,可以分解成 Desmethyl-Broflanilide,为特异性的昆虫耐狄氏剂的 GABA Receptor 拮抗剂,抑制斜纹夜蛾 RDL GABAR,IC50 值为 1.3 nM。 |
M21509
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Afizagabar |
Afizagabar (S44819) 是一种首创的(first-in-class),有竞争性的,选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂,对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM,对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。 |
M20438
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Phenibut |
Phenibut, a GABA analogue, is a central nervous system depressant with anxiolytic and sedative effects. |
M19287
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a-Asarone |
alpha-Asarone (α-Asarone) 是菖蒲属中主要的活性物质,具有抗抑郁等功效。 |
M19236
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Arecaidine |
Arecaidine,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。Arecaidine 是 H+ 偶联的氨基酸转运蛋白 1 (PAT1,SLC36A1) 的底物,竞争性抑制 L-脯氨酸的摄取。 |
M18259
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Arecaidine hydrochloride |
Arecaidine hydrochloride,一种吡啶生物碱,是一种有效的 GABA 吸收抑制剂。 |
M14224
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Vigabatrin hydrochloride |
Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride),一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物,是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂,通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。 |
M14221
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THIP |
THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。 |
M14219
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NS11394 |
NS11394 是具有口服活性的、独特的 GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM),Ki 值为 0.5 nM。NS11394 对 GABAA 的选择性依次为 GABAA-5、α3、α2 和α1 受体。NS11394 具有抗炎和抗焦虑生物活性。 |
M14218
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Etifoxine |
Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物,是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。 |