M2347
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(+)-Bicuculline |
(+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。Bicuculline（荷包牡丹碱）可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。 |
| M56487
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CI-966 |
CI-966 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。 |
| M56486
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NCS-382 |
NCS-382 是一种有效的 GABA 受体拮抗剂，也是GHBR 受体拮抗剂。NCS-382 具有抗惊厥，抗镇静活性。 |
| M56485
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CGS 8216 |
CGS 8216是一种苯二氮䓬受体拮抗剂，在亚纳摩尔浓度下，体外抑制3H-flunitrazepam (3H-FLU) 与大鼠突触体膜的结合。 |
| M56484
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CGP13501 |
CGP13501 是 GABAB 受体 的正变构调节剂。CGP13501 是异丙酚的结构类似物。 |
| M56483
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TPA-023B |
TPA-023B 是一种高亲和力的口服活性的 GABAA 受体 α2/α3 亚型 (Ki 为 0.73 nM/2 nM) 部分激动剂和 α1 亚型 (Ki 为 1.8 nM) 拮抗剂。TPA-023B 具有非镇静抗焦虑特性。 |
| M56482
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CGP46381 |
CGP 46381 是一种口服活性 GABAB 受体 拮抗剂，IC50 为 4.9 μM。CGP 46381 可阻断离子导入巴氯芬 引起的神经元抑制。 |
| M56481
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CGP35348 |
CGP 35348 是一种选择性、可透过血脑屏障的 GABAB 受体拮抗剂，EC50 为 34 μM。CGP 35348 仅显示对 GABAB 受体的亲和力。 |
| M56480
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SCH 50911 |
SCH 50911，一种具有口服活性的选择性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂，与 GABA(B) 受体结合，IC50 为1.1 μM。SCH 50911拮抗 GABA(B) 自身受体，增加电刺激的 3H 溢出，IC50为 3 μM。 |
| M56479
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Phaclofen |
Phaclofen 是一种选择性 GABAB receptor 拮抗剂。Phaclofen 是一种外周和中央的 baclofen 拮抗剂。 |
| M56478
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Lorediplon |
Lorediplon是一种新型非苯并二氮卓类，充当GABAA受体调节剂。 |
| M56477
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Lesogaberan |
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。 |
| M56476
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3-Methyl-GABA |
3-Methyl-GABA 是一种有效的 GABA 氨基转移酶激活剂。3-Methyl-GABA 能与 GABAA 受体 (GABAaR) 结合。 |
| M56475
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CI-966 hydrochloride |
CI-966 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。 |
| M56474
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CGP36216 hydrochloride |
CGP36216 hydrochloride是一种选择性的 GABA 突触前受体拮抗剂。CGP36216 与 GABAB 受体结合的 Ki 值为0.3μM。 |
| M56473
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SCH 50911 hydrochloride |
SCH 50911 hydrochloride，一种具有口服活性的选择竞争性 γ-氨基丁酸 B GABA(B)受体拮抗剂，与 GABA(B) 受体结合，IC50 为 1.1 μM。 SCH 50911 hydrochloride 拮抗 GABA(B) 自身受体，增加电刺激的 3H 溢出，IC50为 3 μM。 |
| M56472
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Lesogaberan napadisylate |
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。 |
| M56471
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Lesogaberan hydrochloride |
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂，对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Kis)：分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。 |
| M56470
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Loreclezole hydrochloride |
Loreclezole hydrochloride 是一种抗癫痫化合物，是选择性的 GABAA 受体 的调节剂，是β2 或β3亚单位包含受体的正向变构调节剂。 |
| M56469
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6,2'-Dihydroxyflavone |
6,2'-Dihydroxyflavone 是一个新型的 GABAA 受体拮抗剂。 |
| M56468
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Tetrahydrodeoxycorticosterone |
Tetrahydrodeoxycorticosterone 是一种神经类固醇，是一种有效的 GABAA 受体正变构调节剂 (PAM)。Tetrahydrodeoxycorticosterone 具有有效的神经抑制特性。 |
