GABA Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 GABA Receptor

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M2347 (+)-Bicuculline (+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。Bicuculline(荷包牡丹碱)可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
M39025 Isonipecotic acid Isonipecotic acid 是一种 GABAA 受体部分激动剂。
M39024 Guvacine ethyl ester Guvacine ethyl ester (3.1b) 是一种存在于槟榔中的生物碱。 Guvacine ethyl ester 可用于合成 GABA 摄取抑制剂。
M39023 6-Aminonicotinic acid 6-Aminonicotinic acid 是一种 GABAA 受体激动剂,其 Ki 值为 4.4 nM。
M39022 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是从远志中分到的苯丙素类化合物,具有抗应激作用,能够延长动物的睡眠时间。3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 能够增强 GAD65 和 GABAA 受体 γ 亚基,但对 α和 β 亚基没有作用。
M31352 Progabide Progabide(普罗加比)是一种γ-氨基丁酸(GABA)受体激动剂,可用于癫痫的相关研究。
M30992 Rilmazafone Rilmazafone 是一种苯二氮卓类 ω 配体,具有促进精神安定和睡眠的作用。
M30713 Rilmazafone hydrochloride Rilmazafone hydrochloride (450191S) 是一种苯二氮卓类 ω 配体。
M30692 TG 41  TG 41 是 GABAA 受体 的正调节剂。TG 41 增强 GABA 和 Flunitrazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合
M30629 Pipequaline hydrochloride Pipequaline hydrochloride (PK-8165 hydrochloride) 是一种苯二氮卓受体部分激动剂,具有抗焦虑活性。
M30556 (-)-Bicuculline methobromide (-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
M30446 CL 218872  CL218872 是一种选择性的口服活性苯二氮卓类激动剂,激动含有 α1 亚基的 GABAA 受体,其 Ki 为 130 nM。CL 218872 在体内发挥抗焦虑和抗惊厥作用。
M30436 Bicuculline methobromide Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor) 拮抗剂,IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
M30302 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one 3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC),是一种内源性神经甾体,是 GABAA 受体的正向调节剂。3α,21-Dihydroxy-5α-pregnan-20-one (THDOC) 增强神经元对低浓度 α4β1δ GABAA 受体的反应。
M30274 COR659  COR659 是有效的 GABAB 的阳性变构调节剂 (PAM)。COR659 可缓解大鼠对酒精和巧克力的活性分子成瘾。
M30253 (-)-Bicuculline methochloride (-)-Bicuculline methochloride (l-Bicuculline methochloride) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methochloride 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
M30053 Bicuculline methiodide Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
M30031 Bicuculline methochloride Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
M29887 BPDBA  BPDBA 是一种选择性和非竞争性 betaine/GABA 转运体 (BGT-1) 抑制剂,对人 BGT-1 和小鼠 GAT2 的 IC50 分别为 20 μM 和 35 μM。
M29774 Flutazolam Flutazolam (MS 4101; Ro 7-6102) 是一种药物,作用于大脑的苯二氮卓类受体,可缓解焦虑或紧张。
M29705 mGAT3/4-IN-2  mGAT3/4-IN-2 (compound 27b) 是一种有效的 mGAT3/mGAT4 抑制剂,pIC50 值分别为 5.44 和 5.25。








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