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Bicuculline methobromide

目录号 M30436 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor) 拮抗剂,IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。

Bicuculline methobromide结构式

别名:(+)-Bicuculline methobromide; d-Bicuculline methobromide

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质量标准及产品资料
生物活性

Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor) 拮抗剂,IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。

化学性质
分子量 462.29
分子式 C21H20BrNO6
CAS号 66016-70-4
储存条件 Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1631 mL 10.8157 mL 21.6314 mL
5 mM 0.4326 mL 2.1631 mL 4.3263 mL
10 mM 0.2163 mL 1.0816 mL 2.1631 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Xian Xiao, et al. Neuropharmacology. 2-Guanidine-4-methylquinazoline acts as a novel competitive antagonist of A type γ-aminobutyric acid receptors

[2] Qing Hui Chen, et al. Hypertension. Sympathoexcitation by PVN-injected bicuculline requires activation of excitatory amino acid receptors

[3] D M Sokal, et al. Neuropharmacology. Multi-neuronal recordings reveal a differential effect of thapsigargin on bicuculline- or gabazine-induced epileptiform excitability in rat hippocampal neuronal networks

[4] A J Reeve, et al. J Neurophysiol. Spinal effects of bicuculline: modulation of an allodynia-like state by an A1-receptor agonist, morphine, and an NMDA-receptor antagonist

[5] R D Smith, et al. Brain Res. Bicuculline and picrotoxin block phase advances induced by GABA agonists in the circadian rhythm of locomotor activity in the golden hamster by a phaclofen-insensitive mechanism

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