M2347
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(+)-Bicuculline |
(+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。Bicuculline（荷包牡丹碱）可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。 |
| M5442
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Baclofen |
Baclofen 是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABABR) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。 |
| M5653
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Flumazenil |
Flumazenil(Ro 15-1788)是非选择性含α1，α2，α3和α5 GABAA受体拮抗剂。 |
M14219
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NS11394 |
NS11394 是具有口服活性的、独特的 GABAA 的阳性变构调节剂 (PAM)，Ki 值为 0.5 nM。NS11394 对 GABAA 的选择性依次为 GABAA-5、α3、α2 和α1 受体。NS11394 具有抗炎和抗焦虑生物活性。 |
| M14218
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Etifoxine |
Etifoxine 是一个非苯二氮卓类的、具有 GABA 能的化合物，是 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。Etifoxine 在啮齿类动物中显示出抗焦虑和抗惊厥活性。 |
| M14214
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γ-Aminobutyric acid |
γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体 (GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。 |
| M11530
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Guvacine |
Guvacine 是一种在槟榔中发现的生物碱，是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine 抑制大鼠 GAT-1，大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM，58 μM 和 378 μM。 |
| M11353
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6‴-Feruloylspinosin |
6‴-Feruloylspinosin 是从 Ziziphus jujuba 种子中分离出的一种类黄酮。在大鼠海马神经元中，6‴-Feruloylspinosin 能透过血脑屏障，增强 GABAAα1、GABAAα5、GABABR1 的 mRNA 表达。 |
| M11220
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4-Aminobutyrate |
4-Aminobutyrate（4-氨基丁酸乙酯盐酸盐）是一种抑制性神经递质，通过与其受体GABA-A和GABA-B结合，从而引起离子通道开放、超极化并最终抑制神经传递，在调节神经元兴奋性中发挥作用，可导致离子通道开放、超极化并最终抑制神经传递。 |
| M10390
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Aminooxy-acetic acid |
Aminooxy-acetic acid (AOA) 是一种GABA转氨酶（GABA-T）抑制剂（Ki = 9.16 μM），可诱导GABA在大脑中积累。Aminooxyacetic acid (Carboxymethoxylamine) 也是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂。 |
| M10326
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Zuranolone |
Zuranolone (SAGE-217, CS-2797) 一种潜在首创的(first-in-class)，有效的，具有口服活性的GABAA 受体激动剂，对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 nM 和 163 nM。可用于抑郁的相关研究。 |
| M9874
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SSD114 hydrochloride |
SSD114 hydrochloride是一种GABAB受体的正变构调节剂。 |
| M9856
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Pipequaline |
Pipequaline (PK-8165) is a partial benzodiazepine receptor agonist with anxiolytic activity. |
| M9411
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AZD-7325 |
AZD-7325是一种GABA-Aα2,3选择性的受体调节剂。 |
| M9188
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Clomethiazole |
Clomethiazole（氯美噻唑）是一种结构上与硫胺素(维生素B1)有关的化合物，也是GABA激动剂，可直接激活含α1/β1/γ2和α1/β2/γ2细胞的GABA(A)电流，EC(50)值分别为0.3 mM和1.5 mM。此外，Clomethiazole还可抑制缺血诱导的谷氨酸释放，IC(50)值为24 μM，具有抗惊厥和神经保护的作用。 |
| M9127
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ONO-8590580 |
ONO-8590580是一种GABAAα5负变构调节剂。 |
| M9114
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LAU159 |
LAU159是一种有效的选择性 α6β3γ2 GABAA受体的调节剂。 |
| M8879
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Aminooxy-acetic acid (AOA) hemihydrochloride |
Aminooxyacetic acid hemihydrochloride 是苹果酸-天冬氨酸穿梭 (MAS) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T。 |
| M8216
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Securinine |
Securinine是一种 GABAA 受体拮抗剂。Securinine 在所测试的细胞中以剂量依赖性的方式诱导凋亡，增加了ROS阳性细胞和去极化细胞的比例，同时刺激了ERK1/2、caspase-9 和-3/7的活性。Securinine 还诱导了细胞周期在S期的阻滞。 |
| M8027
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Brexanolone |
Brexanolone (Allopregnanolone，布瑞诺龙) 是一种选择性的GABAAR变构激动剂，可用于抑郁症的相关研究。 |
| M7813
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Isoguvacine hydrochloride |
Isoguvacine hydrochloride是一种 GABA 受体激动剂。 |
| M7691
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Chlormethiazole hydrochloride |
Chlormethiazole hydrochloride 是一种GABAA激动剂，也是甘氨酸受体调节剂。Clomethiazole hydrochloride 具有神经保护作用，可抑制 MDMA 诱导的血清素能神经末梢退化。 |
| M7607
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5α-Androst-16-en-3α-ol |
5α-Androst-16-en-3α-ol（α-androstenol）是一种雄性激素，可以作为信息素发挥作用。同时5α-Androst-16-en-3α-ol也是有效的GABAA的正变构调节剂，具有抗焦虑、抗抑郁和抗惊厥活性。 |
