Zuranolone 祖拉诺龙

目录号 M10326 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Zuranolone (SAGE-217, CS-2797) 一种潜在首创的(first-in-class)，有效的，具有口服活性的GABAA 受体激动剂，对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 nM 和 163 nM。可用于抑郁的相关研究。

别名：SAGE-217; CS-2797; BIIB125

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Zuranolone （SAGE-217）是一种有效的 GABAA 受体激动剂，对 α1β2γ2 和 α4β3δ GABAA 受体的 EC50 值分别为 296 nM 和 163 nM。Zuranolone 对八种心脏相关离子通道的抑制作用大于 30 μM。

在体内，Zuranolone（0.3-5 mg/kg，静脉注射）在大鼠癫痫状态（SE）模型中可消除行为和电图癫痫发作活动，在诱导 SE 60 分钟后给药也有效果。对狗进行的PK 研究表明，Zuranolone的清除率很低（<10% 的肝血流量），因此口服生物利用度高达 68%。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4416 mL	12.2082 mL	24.4164 mL
5 mM	0.4883 mL	2.4416 mL	4.8833 mL
10 mM	0.2442 mL	1.2208 mL	2.4416 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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