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Guvacine 去甲槟榔次碱

目录号 M11530 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Guvacine 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine 抑制大鼠 GAT-1,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。

Guvacine 结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2700 中国库存现货
20mg ¥ 4050 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Guvacine 是一种在槟榔中发现的生物碱,是一种有效的 GABA 摄取抑制剂。Guvacine 抑制大鼠 GAT-1,大鼠 GAT-2 和大鼠 GAT-3 的 IC50 值分别为 39 μM,58 μM 和 378 μM。

化学性质
分子量 127.14
分子式 C6H9NO2
CAS号 498-96-4
储存条件 2-8℃
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 7.8653 mL 39.3267 mL 78.6535 mL
5 mM 1.5731 mL 7.8653 mL 15.7307 mL
10 mM 0.7865 mL 3.9327 mL 7.8653 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Maren Schaarschmidt, et al. ChemMedChem. Synthesis and Biological Evaluation of Nipecotic Acid and Guvacine Derived 1,3-Disubstituted Allenes as Inhibitors of Murine GABA Transporter mGAT1

[2] Qihai Xu, et al. Org Lett. Catalytic Enantioselective Synthesis of Guvacine Derivatives through [4 + 2] Annulations of Imines with α-Methylallenoates

[3] L J Knutsen, et al. J Med Chem. Synthesis of novel GABA uptake inhibitors. 3. Diaryloxime and diarylvinyl ether derivatives of nipecotic acid and guvacine as anticonvulsant agents

[4] M R Pavia, et al. J Med Chem. Structure-activity studies on benzhydrol-containing nipecotic acid and guvacine derivatives as potent, orally-active inhibitors of GABA uptake

[5] D Lodge, et al. Brain Res. Effects of the Areca nut constituents arecaidine and guvacine on the action of GABA in the cat central nervous system

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