GABA Receptor 抑制剂/激活剂/调节剂 GABA Receptor

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M2347 (+)-Bicuculline (+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂,IC50为2 μM,也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。Bicuculline(荷包牡丹碱)可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
M4231 Ginkgolide-A Ginkgolide A (BN-52020) 提取自银杏叶,是 GABA 拮抗剂。
M4073 Ginsenoside-Rc Ginsenoside Rc 是主要的人参皂甙之一,Ginsenoside Rc 增强 GABA 受体 A (GABAA) 介导的离子通道 (IGABA)电流。 Ginsenoside Rc 还抑制 TNF-α 和 IL-1β 表达。
M4019 Songorine Songorine 是从乌头属中分离出的一种二萜生物碱。Songorine 是大鼠脑中的 GABAA 受体拮抗剂,具有抗癌,抗心律不齐和抗炎活性。Songorine 有潜力用于上皮性卵巢癌 (EOC) 的研究。
M4013 Glabridin Glabridin(光甘草定)是甘草提取物中的活性化学物质之一,可结合并激活PPARγ的配体结合结构域,EC50 值为 6115 nM,也是促进脂肪酸氧化并改善学习和记忆的GABAA受体正调节剂。
M3981 Bilobalide Bilobalide是一种从银杏叶中提取的天然产物,已知具有多种药理活性。
M3968 Dihydromyricetin Dihydromyricetin 二氢杨梅素是一种多酚羟基双氢黄酮醇类化合物,是葡萄科蛇萄萄属的一种野生木质藤本植物(藤茶)提取物。Dihydromyricetin(二氢杨梅素)是 IKKβ的抑制剂,同时还可诱导自噬。Dihydromyricetin也是 GABAAR的激动剂,可用于抗焦虑的相关研究。
M3938 Baicalin Baicalin(黄芩苷)可以通过抑制oncomiRNAs的表达,从而诱导结肠癌细胞凋亡(apoptosis)。同时能通过抑制肝细胞癌细胞中PD-L1的表达,促进抗肿瘤免疫。此外,Baicalin还可以激活肝脏CPT1,改善饮食引起的肥胖和肝脏脂肪变性。
M3600 Gabapentin Gabapentin 是一种GABA类似物。
M3599 Pregabalin Pregabalin(Lyrica)是一种γ氨基丁酸(GABA)的3-异丁基衍生物,同时也是电压门控性钙通道的阻滞剂。
M3376 Chlormezanone Chlormezanone 是一种非苯二氮类化合物,能与中枢苯并二氮杂卓受体结合,而中枢苯并二氮杂卓受体会与 GABA 受体发生异构作用,从而增强抑制性神经递质 GABA 的作用,增加对上升网状激活系统的抑制,并阻断刺激网状通路后出现的大脑皮层和边缘唤醒。Chlormezanone可用于焦虑症和肌肉痉挛的相关研究。
M3344 Nefiracetam Nefiracetam是GABAergic,胆碱及单胺类的神经系统增强剂。
M2949 Piracetam Piracetam是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物。
M2555 AWD 131-138 AWD 131-138是一种新型的低亲和力苯二氮卓受体激动剂,具有强抗惊厥和抗焦虑作用。
M2439 Bemegride Bemegride是一种中枢神经系统兴奋剂,也是巴比妥类药物中毒的解毒剂。
M2005 (R)-Baclofen (R)-baclofen是一种γ-氨基丁酸衍生物,同时也是GABA-B受体的激动剂,能抑制中枢神经系统的神经传导,可用于痉挛的相关研究。
M1954 Alpidem Alpidem是外周苯二氮平受体(PBR)的有效拮抗剂。
M1952 Methionine Methionine 蛋氨酸是动物生长所必须的氨基酸之一,是禽类的第一限制性氨基酸。
M1891 SKF 89976A hydrochloride SKF 89976A是一种选择性的有效的GAT 1(GABA转运体亚型)抑制剂,EC50 o为0.64 μM,于GABA其他转运体亚型相比选择性强800倍以上,具有抗惊厥特性。
M56489 β-CCB  β-CCB 是苯二氮卓受体 (benzodiazepine receptor) 的配体,可以抑制 [3H]flunitrazepam 和 ethyl (3-[3H]carboline-3-carboxylate 与苯二氮卓受体的结合,Ki 为 3-4 nM。β-CCB 具有促惊厥和致焦虑作用。
M56488 TPMPA  TPMPA 是异四氢烟酸和 3-APMPA 的混合物,是 GABAC 的第一个选择性拮抗剂 (KB = 2.1 μM),但不与 GABAA (KB = 320 μM) 或 GABAB (EC50 = 500 μM) 受体相互作用。TPMPA 具有抑制神经节细胞定向选择性的潜力。








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