Gabapentin 是一种GABA类似物。
Gabapentin (Neurontin) is a pharmaceutical agent, specifically a GABA analogue. Gabapentin (Neurontin) was originally developed for the treatment of epilepsy, and currently, gabapentin is widely used to relieve pain, especially neuropathic pain. Its therapeutic action on neuropathic pain is thought to involve voltage-gated N-type calcium ion channels. It is thought to bind to the α2δ subunit (1 and 2) of the voltage-dependent calcium channel in the central nervous system.
| 分子量 | 171.24 |
| 分子式 | C9H17NO2 |
| CAS号 | 60142-96-3 |
| 溶解性（25°C） | Water 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 5.8398 mL | 29.1988 mL | 58.3976 mL |
| 5 mM | 1.168 mL | 5.8398 mL | 11.6795 mL |
| 10 mM | 0.584 mL | 2.9199 mL | 5.8398 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Stephanie Mathieson, et al. Pregabalin and gabapentin for pain
[3] E E Morrison, et al. Gabapentin and pregabalin: do the benefits outweigh the harms?
[5] Rachel V Smith, et al. Gabapentin misuse, abuse and diversion: a systematic review
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