AWD 131-138是一种新型的低亲和力苯二氮卓受体激动剂,具有强抗惊厥和抗焦虑作用。
别名:Imepitoin
AWD 131-138是一种新型的低亲和部分苯二氮卓受体激动剂,在啮齿类动物模型中具有有效的抗惊厥和抗焦虑作用。AWD 131-138剂量依赖性刺激GABA电流(重组γ氨基丁酸A(GABA(A))受体的亚基组合alpha1beta2gamma2, alpha1beta3gamma2, alpha2beta2gamma2, alpha3beta2gamma2和alpha5beta2gamma2)。在10微米AWD 131-138时,这种变构刺激达到了使用地西泮平均最大刺激的12-21%。在累积剂量达18.0 mg/kg i.m(血浆水平超过2100 ng/ml)时,AWD 131-138不能产生咪达唑仑样反应或改变反应率。
分子量 | 279.72 |
分子式 | C13H14ClN3O2 |
CAS号 | 188116-07-6 |
溶解性(25°C) | DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.575 mL | 17.875 mL | 35.75 mL |
5 mM | 0.715 mL | 3.575 mL | 7.15 mL |
10 mM | 0.3575 mL | 1.7875 mL | 3.575 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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