M2347
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(+)-Bicuculline |
(+)-Bicuculline是一种竞争性GABAA受体拮抗剂，IC50为2 μM，也抑制Ca(2+)激活的钾离子通道。Bicuculline（荷包牡丹碱）可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。 |
| M29696
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TPA 023 |
TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂，Ki 值为 0.19-0.41 nM。 |
| M29341
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Radequinil |
Radequinil (AC-3933) 是一种苯二氮卓类受体 (BzR) 部分反向激动剂。AC-3933 与 GABA(-) 和 GABA(+) 配体结合，Ki 分别为 5.15 和 6.11 nM。 |
| M29148
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RWJ-51204 |
RWJ-51204 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂，Ki 值为 0.2-2 nM。 |
| M28688
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PF-06372865 |
PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。 |
| M28621
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(S)-SNAP5114 |
(S)-SNAP5114 是一个选择性的 GABA 转运 (GABA transport) 的抑制剂，对 hGAT-3 和 rGAT-2 的 IC50 值分别为 5 μM 和 21 μM。(S)-SNAP5114 是一种抗惊厥药。 |
| M28615
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GABAA receptor agent 1 |
GABAA receptor agent 1 是 GABAA 受体的高亲和力配体，具有较强的抗惊厥活性。 |
| M28556
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S-8510 phosphate |
S-8510 (phosphate) 是苯二氮 (BDZ) 受体的逆向激动剂，其对 –GABA 和 +GABA 的 Ki 值分别为 34.6 nM 和 36.2 nM。 |
| M28120
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Gidazepam |
Gidazepam 是一种 GABA 受体通道 (GABA RCs) 激动剂。 |
| M27881
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2-Hydroxysaclofen |
2-Hydroxysaclofen 是一种有效的 γ 氨基丁酸转氨酶 B (GABAB) 受体拮抗剂。2-Hydroxysaclofen 可消除尼古丁诱导的低运动效应，增加其镇痛作用。2-Hydroxysaclofen 可刺激雌性大鼠促黄体生成素 (LH) 分泌。 |
| M27809
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Abecarnil |
Abecarnil (ZK 112119) 是一种 benzodiazepine (BZ) 受体的配体或部分激动剂。Abecarnil 具有抗焦虑和抗惊厥的特性。Abecarnil 可作为 GABAA 受体的正变构调节剂。Abecarnil 可抑制 BZ [3H]lormetazepam 与大鼠大脑皮层膜的结合，其 IC50 为 0.82 nM。Abecarnil 可用于癫痫的研究。 |
| M20865
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L-DAB HBR |
L-DAB HBR (L-Dab Hydrobromide, L-2,4-Diaminobutyric acid hydrobromide) is an inhibitor of GABA (Gamma-aminobutyric acid) transaminase with IC50 of >500 μM. L-DAB HBR exhibits antitumor activity. |
| M19412
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Anisatin |
Anisatin 是一种类苦毒素的非竞争性 GABA 拮抗剂。Anisatin 以浓度依赖性方式抑制 GABA 诱导的电流，EC50 约为 1.10 μM。 |
| M19318
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α-Thujone |
α-Thujone 是一种可穿透血脑屏障的 GABAA 受体的可逆调节剂，在抑制 GABA 诱导的电流时，α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性，还诱导细胞凋亡和自噬 (autophagy)。 |
| M14216
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DAA-1106 |
DAA1106是一种外周苯二氮受体（PBR）激动剂，但对GABAA受体无亲和力。 |
| M14215
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4-Acetamidobutanoic acid |
4-Acetamidobutanoic acid (N-acetyl GABA) 是 GABA 的衍生物，具有抗氧化和抗菌活性。 |
| M8847
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Valnoctamide |
Valnoctamide 是一种GABA受体的激活剂，是丙戊酸（Valproic Acid）的衍生物，具有抗癫痫和抗惊厥作用，它在多种动物模型中显示出比丙戊酸更强的抗癫痫效果。Valnoctamide还在神经痛模型中表现出良好的镇痛效果，且对实验动物的运动协调和警觉性的影响较小。 |
| M6995
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MRK 016 |
MRK 016 是α5亚型gABAA受体的反向激动剂(EC50 = 3 nM)。对α3-、α1-、α2-和α5的Ki值分别为0.77 nM、0.83 nM、0.85 nM和1.4 nM。增加小鼠海马片的长期电位(LTP)。 |
| M6720
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Etifoxine hydrochloride |
Etifoxine hydrochloride是一个非苯二氮卓类的 GABAA 受体亚基 α1β2γ2 和 α1β3γ2 的阳性变构调节剂。 |
| M6009
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Tiagabine |
Tiagabine是一种抗惊厥类的化合物，是GABA重吸收的抑制剂。 |
