RPI-1

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RPI-1 is a competitive, potent ATP-dependent Ret kinase inhibitor.

别名：CS-2266

规格	价格	库存状态
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25mg	¥ 1900	中国库存现货
50mg	¥ 2850	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

RPI-1 is a competitive, potent ATP-dependent Ret kinase inhibitor. Recently it was discover that the compound also inhibits c-Met. Increased tumorigenicity, motility, and invasiveness have been described as biological consequences of HGF/Met deregulation in tumor cells, thus not surprisingly RPI-1 treatment of H460 cells resulted in a strong reduction of both colony number and size (IC50 = 24.5 + 0.5 microM). Compound is also active at mouse NSCLC H460 xenograft tumor and metastasis model. Mechanistically RPI-1 inhibits Met phosphorylation at Tyr1234/Tyr1235, known to activate the intrinsic kinase activity. It appears that " Ret/ptc1 cross talks with Met at transcriptional and signaling levels and promotes ?-catenin transcriptional activity to drive thyrocyte neoplastic transformation". It appears that we do not have anything specific in Ret area. Handbook lists RPI-1 as Ret inhibitor.

化学性质

分子量	297.31
分子式	C17H15NO4
CAS号	269730-03-2
性状	Solid
溶解性（25°C）	DMSO: ≥20 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3635 mL	16.8175 mL	33.6349 mL
5 mM	0.6727 mL	3.3635 mL	6.727 mL
10 mM	0.3363 mL	1.6817 mL	3.3635 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Dario Caccia, et al. Dasatinib reduces FAK phosphorylation increasing the effects of RPI-1 inhibition in a RET/PTC1-expressing cell line

[2] Giuliana Cassinelli, et al. Inhibition of c-Met and prevention of spontaneous metastatic spreading by the 2-indolinone RPI-1

[3] Giovanna Petrangolini, et al. Apoptotic cell death induction and angiogenesis inhibition in large established medullary thyroid carcinoma xenografts by Ret inhibitor RPI-1

[4] Giuditta Cuccuru, et al. Cellular effects and antitumor activity of RET inhibitor RPI-1 on MEN2A-associated medullary thyroid carcinoma

[5] C Lanzi, et al. Inactivation of Ret/Ptc1 oncoprotein and inhibition of papillary thyroid carcinoma cell proliferation by indolinone RPI-1

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信号通路

产品类型

RPI-1

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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