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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
|---|---|---|---|
M1758
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Foretinib | 佛瑞替尼；福瑞替尼 | c-Met |
| XL880, GSK1363089 | |||
| Foretinib (GSK1363089)是一种具有口服活性的MET/VEGFR2双重抑制剂，作用于c-Met和KDR作用最强，IC50分别为0.4 nM和0.9 nM，对Ron， Flt-1/3/4， Kit， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。 | |||
| M1797
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Retigabine | 瑞替加滨；瑞替加宾碱 | Potassium Channel |
| Ezogabine; D2312; D-23129 | |||
| Retigabine (Ezogabine，D-23129，瑞替加滨)是一种首创的（first-in-class）K+通道（KCNQ）开放剂可用于癫痫的相关研究。 | |||
| M1961
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Acitretin (Ro 10-1670) | 阿曲汀；阿维A酸 | RAR/RXR |
| Etretin; Ro 10-1670 | |||
| Acitretin (Ro 10-1670, Etretin, 阿维A）可用于银屑病研究，具有抗增殖和抗炎活性，可减少淋巴细胞增值。 | |||
| M2163
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PA-824 | 普瑞玛尼 | Anti-infection |
| Pretomanid; (S)-PA 824 | |||
| PA-824是一种新型的，具有口服活性的硝基咪唑衍生物，具有抗分枝杆菌活性，可用于结核的相关研究。 | |||
| M2242
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Altretamine | 六甲嘧胺 | DNA Alkylator/Crosslinker |
| Hexalen | |||
| Altretamine是一种抗肿瘤剂。 | |||
| M2274
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Fosbretabulin disodium | 考布他丁磷酸二钠；康普瑞汀磷酸二钠 | Microtubule |
| Combretastatin A-4 phosphate, CA4P | |||
| Fosbretabulin (Combretastatin A4 Phosphate (CA4P)) Disodium是Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体物质，靶向作用于微管（Microtubule），与β-微管蛋白结合， Kd为0.4 μM，可使微管蛋白解聚，IC50为2.4 μM，也干扰肿瘤血管。 | |||
| M2777
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IPI-504 hydrochloride | 瑞他霉素盐酸盐 | HSP |
| Retaspimycin hydrochloride; IPI-504 hcl | |||
| IPI-504 (Retaspimycin) hydrochloride是一种有效的HSP90抑制剂， EC50为63 nM. | |||
| M2832
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Mechlorethamine hydrochloride | 盐酸氮芥 | Others |
| Mechlorethamine HCl（盐酸氮芥）是一种烷基化剂的原型，可以导致DNA碱基对错配、DNA链间交联、DNA修复和合成抑制、细胞周期停滞和细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫抑制活性。 | |||
| M2887
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Norethindrone | 炔诺酮 | Progesterone Receptor |
| Norethisterone | |||
| Norethindrone (Norethisterone)是一种合成的孕酮，可以模拟内源卵巢激素孕酮的活性。 | |||
| M2974
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Retapamulin | 瑞他莫林 | Antibiotic |
| SB-275833 | |||
| Retapamulin (SB-275833) 是一种局部抗生素，可以结合大肠杆菌和金黄色葡萄球菌核糖体，效果类似，Kd值为3 nM. | |||
| M3150
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Fenretinide | 维甲酰酚胺 | RAR/RXR |
| 4-HPR | |||
| Fenretinide (4-HPR)是一种合成的类维生素a衍生物。在诱导细胞死亡所必需的浓度下，Fenretinide被证明能与维甲酸受体(RAR)结合。 | |||
| M3683
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Retaspimycin | 瑞他霉素 | HSP |
| IPI-504 | |||
| Retaspimycin是一种新型的水溶性强效热休克蛋白90 (Hsp90)抑制剂。 | |||
| M3901
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Combretastatin A4 | 康普瑞汀 | Microtubule |
| CRC 87-09, NSC 817373, CA-4 | |||
| Combretastatin A4 (CA-4)是从Combretum caffrum中分离得到的一种天然二苯乙烯，是一种微管（Microtubule）稳定剂，可结合β-微管蛋白上的秋水仙碱结构域，比紫杉醇或长春花生物碱具有更低的毒性。 | |||
M3902
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Quercetin (>99%) | 槲皮素 (>99%) | Senolytics |
| Meletin, Sophoretin | |||
| Quercetin是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂，同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 - 5.4 μM。此外，Quercetin也是一种Senolytics（衰老抑制剂）。 | |||
| M1556
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Hesperetin | 橙皮素 | p38 MAPK |
| Hesperitin | |||
| Hesperetin 橙皮素是一种有效的广谱抑制剂，可对抗人类 UGT 活性。Hesperetin是一种二氢黄酮。 | |||
| M4553
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Tangeretin | 桔皮素；橘皮素 | Notch |
| Tangeritin; NSC53909; NSC618905; Ponkanetin | |||
| 桔红素Tangeretin 是一种Notch-1的有效抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。 | |||
| M4571
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Neohesperidin | 新橙皮甙 | Others |
| Hesperetin 7-O-neohesperidoside | |||
| 新橙皮苷是一种抗氧化剂，在1,1-diphenyl-2-picryldydrazyl（DPPH）自由基清除测定中，IC50为22.31 μg/ml。 | |||
| M4607
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Phloretin | 根皮素 | SGLT |
| NSC 407292; RJC 02792 | |||
| Phloretin 是一种从夏枯草中提取的黄酮类化合物，具有抗炎活性。Phloridzin 还是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 抑制剂。 | |||
| M5299
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Olumacostat glasaretil | Olumacostat glasaretil | Acetyl-CoA Carboxylase |
| Olumacostat glasaretil是乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的小分子抑制剂。 | |||
| M5482
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CB1954 | CB1954 | Others |
| Tretazicar | |||
| CB1954(Tretazicar)是一种抗癌前体物质，在NQO2酶和共基质caricotamide(EP-0152R)存在的情况下转化为有效的、具有细胞毒性的双功能烷化剂。它可以被NQO2活化。 | |||
| M5636
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Etretinate | 依曲替酯 | Apoptosis |
| Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato | |||
| Etretinate是可口服的芳香类维生素a酸，在牛皮鲜和其他皮肤综合症的研究中十分有效。它能够激活视黄素受体，诱导细胞分化、抑制细胞增殖以及抑制组织浸润。 | |||
| M5689
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Hesperidin | 橙皮苷 | Apoptosis |
| Hesperetin 7-rutinoside | |||
| Hesperidin (HP)是一个生物类黄酮，具有生物和药理属性是一种有效的抗氧化,抗炎,抗癌,与降脂降压代理活动。 | |||
| M5715
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Isotretinoin | 异维甲酸 | Others |
| 13-cis-Retinoic acid | |||
| Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid，异维A酸) 是一种具有口服活性的，合成的类视黄醇和维生素A衍生物，可导致血清转氨酶水平升高，同时可通过结合并激活视磺酸核受体(RARs)，促进细胞分化和凋亡（Apoptosis）。Isotretinoin具有潜在的抗肿瘤活性和抗炎活性。 | |||
| M5806
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Nandrolone decanoate | 葵酸诺龙 | Androgen Receptor |
| Deca Durabolin, 19-Nortestosterone decanoate, Retabolil | |||
| Nandrolone Decanoate（ND，葵酸诺龙）是Nandrolone的癸酸盐形式，同时也是一种合成代谢型雄激素类固醇（AAS），是AR的激动剂，也具有抑制骨吸收，暂时增加骨形成的功能。 | |||
| M5927
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Retinoic acid | 视黄酸 | PPAR |
| ATRA; Tretinoin; Vitamin A acid; all-trans-Retinoic acid | |||
| Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。 | |||
| M6045
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Urethane | 氨基甲酸乙酯；尿烷；乌拉坦 | Animal experimental anesthetics |
| Carbamic acid ethyl ester, Ethyl carbamate, Ethylurethane | |||
| Urethane（Ethyl carbamate，氨基甲酸乙酯，尿烷，乌拉坦）可用于对实验动物进行麻醉，具有抗肿瘤活性。接触Urethane会对中枢神经系统和肝脏产生影响，并导致骨髓抑制。 | |||
| M6530 | Bretazenil | 溴他西尼 | Others |
| 布雷他尼是一种苯二氮部分激动剂。 | |||
| M7523
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Potassium acetate | 乙酸钾 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
| Diuretic salt, Potassium ethanoate | |||
| 醋酸钾是醋酸的钾盐，它是一种具有抗菌和抗真菌特性的合成羧酸。 | |||
| M7964
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Nordihydroguaiaretic acid | 去甲二氢愈创木酸 | Lipoxygenase |
| NDGA | |||
| Lipoxygenase inhibitor; polyphenol-bearing o-dihydroxy (catechol) structure. | |||
| M8438
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Retro-2 | Retro-2 | Anti-infection |
| Retro-2 is a non-toxic inhibitor of the endosome-to-Golgi retrograde transport that selectively protect cells from ricin, cholera toxin, and Shiga-like toxins, without affecting compartment morphology, endogenous retrograde cargos. | |||
| M1641
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Quizartinib (AC220) | 奎扎替尼 | FLT3 |
| AC220 | |||
| Quizartinib (AC220)是一种FLT3抑制剂，作用于Flt3-ITD和Flt3-WT的IC50值分别为1.1 nM和4.2 nM。并且作用于Flt3比作用于KIT， PDGFRA， PDGFRB， RET，和CSF-1R选择性高10倍。可用于急性髓细胞白血病（AML）的相关研究。 | |||
| M1669
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Regorafenib | 瑞格非尼；瑞戈非尼 | VEGFR/PDGFR |
| BAY 73-4506 | |||
| Regorafenib (BAY 73-4506)是一个多靶点抑制剂，靶点有VEGFR1， VEGFR2， VEGFR3， PDGFR-β， Kit， RET和Raf-1 ，IC50分别是13 nM， 4.2 nM， 46 nM， 22 nM， 7 nM， 1.5 nM和2.5 nM。可用于直肠癌的相关研究。 | |||
| M1746
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DAPT | DAPT | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| GSI-IX | |||
| DAPT (GSI-IX)是一种新型γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂，抑制HEK 293细胞中全部Aβ产量，IC50为20 nM。DAPT 也是一种Notch信号通路抑制剂，能够有效抑制 Notch 信号通路的活化传导。 | |||
| M1757
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XL-184 | 卡博替尼 | c-Met |
| Cabozantinib, BMS-907351，Cabometyx | |||
| Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，靶向作用于VEGFR2和c-Met时，IC50为0.035 nM ，也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM and 7 nM。 | |||
| M1764
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PF-477736 | PF-477736 | Checkpoint |
| PF-0044736 | |||
| PF-477736是一种有效的，选择性，ATP竞争性Chk1(check point kinase 1)抑制剂，Ki为0.49 nM，也抑制VEGFR2， Aurora-A， FGFR3， Flt3， Fms (CSF1R)， Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。 | |||
| M1769
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PHA-739358 (Danusertib) | 达那色替 | Aurora Kinase |
| Danusertib | |||
| Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl， TrkA， c-RET和FGFR1，对Lck， VEGFR2/3， c-Kit， CDK2等作用效果稍弱。 | |||
| M1887
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TG101209 | TG101209 | JAK |
| TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，IC50为6 nM，对Flt3和RET作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。 | |||
| M1920
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Motesanib Diphosphate | 二磷酸莫替沙尼；二磷酸莫特塞尼；二磷酸莫替沙尼 | VEGFR/PDGFR |
| AMG 706 | |||
| Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM；对Kit具有相似的抑制活性，对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。 | |||
| M1935
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LY315920 | LY315920 | Phospholipase |
| Varespladib | |||
| Varespladib (LY315920)是一种有效的，选择性的human non-pancreatic secretory phospholipase A2 (hnsPLA)（人类非胰腺分泌型磷脂酶A2）抑制剂，IC50为7 nM。 | |||
| M2015
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RO4929097 | RO4929097 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| RO4929097是一种γ secretase抑制剂，IC50为4 nM，抑制Aβ40和Notch的细胞加工，EC50分别为14 nM和5 nM。 | |||
| M2045
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CEP-32496 | CEP-32496 | Raf |
| RXDX-105; Agerafenib | |||
| CEP-32496是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂，Kd为14 nM/36 nM和39 nM，适度有效作用于Abl-1， c-Kit， Ret， PDGFRβ和VEGFR2，对MEK-1， MEK-2， ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。 | |||
| M2120
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MK-0752 | MK-0752 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| MK-0752是一种适度有效的γ-secretase（γ-分泌酶）抑制剂，降低Aβ40产量，IC50为5 nM。 | |||
| M2130
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LY-411575 | LY-411575 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| LSN-411575 | |||
| LY411575是一种有效的γ-secretase抑制剂，IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞)，也抑制Notch分裂，IC50为0.39 nM。 | |||
| M2172
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LY2811376 | LY2811376 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| LY2811376是第一个口服有效的，非肽类β-secretase(BACE1)抑制剂，IC50为239 nM-249 nM，可以减少Aβ分泌，EC50为300 nM，作用于BACE1比作用于BACE2选择性高10倍，比作用于其他天冬氨酸蛋白酶（包括Cathepsin D，胃蛋白酶和肾素）抑制效果高50倍以上。 | |||
| M2444
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Benzthiazide | 苄噻嗪 | Carbonic Anhydrase |
| Benzothiazide | |||
| Benzthiazide is a thiazide diuretic, promoting water loss from the body. | |||
| M2827
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LY3039478 | 克雷尼卡司他 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Crenigacestat | |||
| LY3039478 (Crenigacestat) 是一种有效的Notch抑制剂，IC50为0.41 nM。LY3039478 (Crenigacestat) 也是一种γ-分泌酶（γ-secretase）抑制剂。 | |||
| M3523
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YO-01027 | YO-01027 | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| Dibenzazepine; DBZ | |||
| YO-01027是一种有效的γ-secretase抑制剂，能抑制APPL和Notch分裂， 其IC50值分别为2.6 nM和2.9 nM。此外，YO-01027还能通过与信号肽肽酶(SPP)中的Val223相互作用，在体外和体内对SPP具有强效的抑制活性，可用于慢性丙型肝炎和抗原虫感染的相关研究。 | |||
| M3619
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Begacestat | Begacestat | Gamma-secretase/Beta-secretase |
| GSI-953 | |||
| Begacestat (GSI-953) 是一种淀粉样前体蛋白 γ 分泌酶 (gamma-secretase) 的选择性噻吩磺酰胺抑制剂 (IC50Aβ40=15 nM)。 | |||
| M3714
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Repaglinide | 瑞格列奈 | Potassium Channel |
| AG-EE, 623ZW | |||
| Repaglinide 是用于2 型糖尿病的胰岛素促分泌剂 (insulin secretagogue)。 | |||
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