Olumacostat glasaretil是乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的小分子抑制剂。
体外研究：乙酰辅酶A羧化酶控制脂肪酸生物合成中的第一个速率限制步骤。Olumacostat glasaretil抑制原代和转化的人类细胞中的新生脂质合成。 在3μM时，Olumacostat glasaretil将脂肪酸合成降低到基线水平或低于基线水平。与对照样品相比，20μM下用Olumacostat glasaretil治疗的SEB-1培养物的14C-醋酸盐掺入水平降低85％-90％。在3μM下，Olumacostat glasaretil分别平均降低了Sebocyte三酰基甘油，胆固醇/蜡酯，二酰基甘油，胆固醇和磷脂对照值86％，57％，51％，39％和37％。 体内研究：Olumacostat glasaretil是ACC抑制剂5-（十四烷氧基）-2-糠酸（TOFA）的前药，旨在增强体内递送。局部应用olumacostat glasaretil显著减少仓鼠耳皮脂腺的大小。仓鼠耳提取物的高效液相色谱分析显示，奥拉莫司汀（Glasaretil）治疗可以提高ACC水平，测试动物中乙酰辅酶A与游离CoA的比值，表明脂肪酸氧化增加。这些变化与ACC抑制一致。基质辅助激光解吸/电离（MALDI）成像表明应用于约克郡猪耳的OG相对于周围真皮积累在皮脂腺中。
| 分子量 | 481.62 |
| 分子式 | C26H43NO7 |
| CAS号 | 1261491-89-7 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | 10mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0763 mL | 10.3816 mL | 20.7633 mL |
| 5 mM | 0.4153 mL | 2.0763 mL | 4.1527 mL |
| 10 mM | 0.2076 mL | 1.0382 mL | 2.0763 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的Acetyl-CoA Carboxylase产品 |
|---|
| Sethoxydim
Sethoxydim 是一种芽后除草剂。 |
| A-908292
A-908292 是一种有效和选择性的乙酰辅酶 A 羧化酶 2 (ACC2) 抑制剂，IC50 为 38 nM。A-908292 可用于脂肪酸代谢的研究。 |
| CMS-121
CMS-121 是一种口服活性的乙酰辅酶 A 羧化酶 1 (acetyl-CoA carboxylase 1, ACC1) 抑制剂。CMS-121 保护 HT22 细胞免受缺血和氧化损伤的EC50 值分别为 7 nM 和 200 nM 来。 |
| PF-05221304
PF-05221304 是一种口服可生物利用的，肝靶向的 acetyl-CoA carboxylase (ACC) 的抑制剂，是一种催化脂肪从头生成(DNL)的第一步的酶。 |
| MK-4074
MK-4074是乙酰辅酶A羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase) 的肝特异性抑制剂，IC50 值约为3nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用，不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号
蛋白质研究