Olumacostat glasaretil
目录号 M5299
Olumacostat glasaretil是乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的小分子抑制剂。
CAS No.：1261491-89-7
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 481.62 |
| 分子式 | C26H43NO7 |
| CAS号 | 1261491-89-7 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性 | 10mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
体外研究：乙酰辅酶A羧化酶控制脂肪酸生物合成中的第一个速率限制步骤。Olumacostat glasaretil抑制原代和转化的人类细胞中的新生脂质合成。 在3μM时，Olumacostat glasaretil将脂肪酸合成降低到基线水平或低于基线水平。与对照样品相比，20μM下用Olumacostat glasaretil治疗的SEB-1培养物的14C-醋酸盐掺入水平降低85％-90％。在3μM下，Olumacostat glasaretil分别平均降低了Sebocyte三酰基甘油，胆固醇/蜡酯，二酰基甘油，胆固醇和磷脂对照值86％，57％，51％，39％和37％。
体内研究：Olumacostat glasaretil是ACC抑制剂5-（十四烷氧基）-2-糠酸（TOFA）的前药，旨在增强体内递送。局部应用olumacostat glasaretil显著减少仓鼠耳皮脂腺的大小。仓鼠耳提取物的高效液相色谱分析显示，奥拉莫司汀（Glasaretil）治疗可以提高ACC水平，测试动物中乙酰辅酶A与游离CoA的比值，表明脂肪酸氧化增加。这些变化与ACC抑制一致。基质辅助激光解吸/电离（MALDI）成像表明应用于约克郡猪耳的OG相对于周围真皮积累在皮脂腺中。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0763 mL | 10.3816 mL | 20.7633 mL |
| 5 mM | 0.4153 mL | 2.0763 mL | 4.1527 mL |
| 10 mM | 0.2076 mL | 1.0382 mL | 2.0763 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
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