CMS-121 是一种口服活性的乙酰辅酶 A 羧化酶 1 (acetyl-CoA carboxylase 1, ACC1) 抑制剂。CMS-121 保护 HT22 细胞免受缺血和氧化损伤的EC50 值分别为 7 nM 和 200 nM 来。
别名：CMS121
CMS-121 是一种口服活性的乙酰辅酶 A 羧化酶 1 (acetyl-CoA carboxylase 1, ACC1) 抑制剂。CMS-121 保护 HT22 细胞免受缺血和氧化损伤的EC50 值分别为 7 nM 和 200 nM 来。CMS-121 具有强大的神经保护，抗炎，抗氧化和肾保护作用。
在给快速老化的SAMP8小鼠使用CMS-121（~20毫克/千克；口服；每日；持续4个月；雌性SAMP8小鼠）处理时，可减少认知能力的下降以及大脑中的代谢和转录标志物。CMS-121通过调节乙酰辅酶A（acetyl-CoA）的代谢来保持线粒体的平衡。
| 分子量 | 321.37 |
| 分子式 | C20H19NO3 |
| CAS号 | 1353224-53-9 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 48 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1117 mL | 15.5584 mL | 31.1168 mL |
| 5 mM | 0.6223 mL | 3.1117 mL | 6.2234 mL |
| 10 mM | 0.3112 mL | 1.5558 mL | 3.1117 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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