Firsocostat (ND-630) 别名：GS-0976; NDI-010976; 福尔索司他
ND-630是一种乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂，对人类ACC1和ACC2的IC50值分别为2.1nM和6.1 nM。可用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的相关研究。
CAS No.：1434635-54-7
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 569.63 |
| 分子式 | C28H31N3O8S |
| CAS号 | 1434635-54-7 |
| 中文名称 | 福尔索司他 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
ND-630（别名GS-0976、NDI-010976）是一种乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂，对人类ACC1和ACC2的IC50值分别为2.1和6.1 nM。
ND-630通过在ACC酶的磷酸肽受体和二聚体部位内相互作用，防止二聚体化，从而抑制ACC活性。同时还能在HepG2细胞中抑制脂肪酸的合成（EC50为66 nM），而不改变细胞总数、细胞蛋白浓度和醋酸酯与胆固醇的结合。
对饮食引起的肥胖大鼠长期服用ND-630可减少肝脏脂肪变性，改善胰岛素敏感性，减少体重增加而不影响食物摄入，并对血脂异常产生有利影响。长期服用ND-630的Zucker糖尿病脂肪大鼠，可减少肝脏脂肪变性，改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌，并降低血红蛋白A1c（降低0.9%）。ND-630的水溶性为594 μM，人和大鼠的血浆蛋白结合率分别为98.5%和98.6%。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7555 mL | 8.7776 mL | 17.5553 mL |
| 5 mM | 0.3511 mL | 1.7555 mL | 3.5111 mL |
| 10 mM | 0.1756 mL | 0.8778 mL | 1.7555 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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