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Firsocostat (ND-630) 福尔索司他

目录号 M8875 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


ND-630是一种乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂,对人类ACC1和ACC2的IC50值分别为2.1nM和6.1 nM。可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。

Firsocostat (ND-630)结构式

别名:GS-0976; NDI-010976

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1800 中国库存现货
10mg ¥ 3000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

ND-630(别名GS-0976、NDI-010976)是一种乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂,对人类ACC1和ACC2的IC50值分别为2.1和6.1 nM。

ND-630通过在ACC酶的磷酸肽受体和二聚体部位内相互作用,防止二聚体化,从而抑制ACC活性。同时还能在HepG2细胞中抑制脂肪酸的合成(EC50为66 nM),而不改变细胞总数、细胞蛋白浓度和醋酸酯与胆固醇的结合。

对饮食引起的肥胖大鼠长期服用ND-630可减少肝脏脂肪变性,改善胰岛素敏感性,减少体重增加而不影响食物摄入,并对血脂异常产生有利影响。长期服用ND-630的Zucker糖尿病脂肪大鼠,可减少肝脏脂肪变性,改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌,并降低血红蛋白A1c(降低0.9%)。ND-630的水溶性为594 μM,人和大鼠的血浆蛋白结合率分别为98.5%和98.6%。


化学性质
分子量 569.63
分子式 C28H31N3O8S
CAS号 1434635-54-7
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7555 mL 8.7776 mL 17.5553 mL
5 mM 0.3511 mL 1.7555 mL 3.5111 mL
10 mM 0.1756 mL 0.8778 mL 1.7555 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Harriman G, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Acetyl-CoA carboxylase inhibition by ND-630 reduces hepatic steatosis, improves insulin sensitivity, and modulates dyslipidemia in rats.

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