ND-630是一种乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂,对人类ACC1和ACC2的IC50值分别为2.1nM和6.1 nM。可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。
别名:GS-0976; NDI-010976
ND-630(别名GS-0976、NDI-010976)是一种乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂,对人类ACC1和ACC2的IC50值分别为2.1和6.1 nM。
ND-630通过在ACC酶的磷酸肽受体和二聚体部位内相互作用,防止二聚体化,从而抑制ACC活性。同时还能在HepG2细胞中抑制脂肪酸的合成(EC50为66 nM),而不改变细胞总数、细胞蛋白浓度和醋酸酯与胆固醇的结合。
对饮食引起的肥胖大鼠长期服用ND-630可减少肝脏脂肪变性,改善胰岛素敏感性,减少体重增加而不影响食物摄入,并对血脂异常产生有利影响。长期服用ND-630的Zucker糖尿病脂肪大鼠,可减少肝脏脂肪变性,改善葡萄糖刺激的胰岛素分泌,并降低血红蛋白A1c(降低0.9%)。ND-630的水溶性为594 μM,人和大鼠的血浆蛋白结合率分别为98.5%和98.6%。
分子量 | 569.63 |
分子式 | C28H31N3O8S |
CAS号 | 1434635-54-7 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.7555 mL | 8.7776 mL | 17.5553 mL |
5 mM | 0.3511 mL | 1.7555 mL | 3.5111 mL |
10 mM | 0.1756 mL | 0.8778 mL | 1.7555 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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