S-2E 是一种具有口服活性且非竞争性的 HMG-CoA 还原酶和乙酰-CoA 羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase) 抑制剂。S-2E 具有抗高血脂作用。
别名:S2E
S-2E 是一种具有口服活性且非竞争性的 HMG-CoA 还原酶和乙酰-CoA 羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase) 抑制剂。S-2E 具有抗高血脂作用。
在肝脏中,S-2E被转化为其活性代谢物S-2E-CoA。S-2E-CoA非竞争性地抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶-A(HMG-CoA)还原酶和乙酰CoA羧化酶的酶活性,Ki分别为18.11μM和69.2μM。
S-2E(3-30mg/kg)口服给药可抑制注射Triton WR-1339的大鼠极低密度脂蛋白(VLDL)-胆固醇和甘油三酯的分泌率。此外,S-2E可同时降低扎克脂肪大鼠血液中的总胆固醇和甘油三酯水平。
分子量 | 367.44 |
分子式 | C22H25NO4 |
CAS号 | 155730-92-0 |
溶解性(25°C) | DMSO 10 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.7215 mL | 13.6077 mL | 27.2153 mL |
5 mM | 0.5443 mL | 2.7215 mL | 5.4431 mL |
10 mM | 0.2722 mL | 1.3608 mL | 2.7215 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的Acetyl-CoA Carboxylase产品 |
---|
Sethoxydim
Sethoxydim 是一种芽后除草剂。 |
A-908292
A-908292 是一种有效和选择性的乙酰辅酶 A 羧化酶 2 (ACC2) 抑制剂,IC50 为 38 nM。A-908292 可用于脂肪酸代谢的研究。 |
CMS-121
CMS-121 是一种口服活性的乙酰辅酶 A 羧化酶 1 (acetyl-CoA carboxylase 1, ACC1) 抑制剂。CMS-121 保护 HT22 细胞免受缺血和氧化损伤的EC50 值分别为 7 nM 和 200 nM 来。 |
PF-05221304
PF-05221304 是一种口服可生物利用的,肝靶向的 acetyl-CoA carboxylase (ACC) 的抑制剂,是一种催化脂肪从头生成(DNL)的第一步的酶。 |
MK-4074
MK-4074是乙酰辅酶A羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase) 的肝特异性抑制剂,IC50 值约为3nM。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号