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S-2E

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S-2E 是一种具有口服活性且非竞争性的 HMG-CoA 还原酶和乙酰-CoA 羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase) 抑制剂。S-2E 具有抗高血脂作用。

S-2E结构式

别名:S2E

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质量标准及产品资料
生物活性

S-2E 是一种具有口服活性且非竞争性的 HMG-CoA 还原酶和乙酰-CoA 羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase) 抑制剂。S-2E 具有抗高血脂作用。

在肝脏中,S-2E被转化为其活性代谢物S-2E-CoA。S-2E-CoA非竞争性地抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶-A(HMG-CoA)还原酶和乙酰CoA羧化酶的酶活性,Ki分别为18.11μM和69.2μM。

S-2E(3-30mg/kg)口服给药可抑制注射Triton WR-1339的大鼠极低密度脂蛋白(VLDL)-胆固醇和甘油三酯的分泌率。此外,S-2E可同时降低扎克脂肪大鼠血液中的总胆固醇和甘油三酯水平。

化学性质
分子量 367.44
分子式 C22H25NO4
CAS号 155730-92-0
溶解性(25°C) DMSO 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7215 mL 13.6077 mL 27.2153 mL
5 mM 0.5443 mL 2.7215 mL 5.4431 mL
10 mM 0.2722 mL 1.3608 mL 2.7215 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Agnieszka Gunia-Krzyżak, et al. S(+)-(2 E)- N-(2-Hydroxypropyl)-3-Phenylprop-2-Enamide (KM-568): A Novel Cinnamamide Derivative with Anticonvulsant Activity in Animal Models of Seizures and Epilepsy

[2] Agnieszka Gunia-Krzyżak, et al. Physicochemical and biological evaluation of a cinnamamide derivative R,S-(2E)-1-(3-hydroxypiperidin-1-yl)-3-phenylprop-2-en-1-one (KM-608) for nervous system disorders

[3] Koichi Ohmori, et al. Effects of a novel anti-hyperlipidemic agent, S-2E, on blood lipid levels in rats with fructose-induced hypertriglyceridemia

[4] K Ohmori, et al. Effects of a novel antihyperlipidemic agent, S-2E, on the blood lipid abnormalities in homozygous WHHL rabbits

[5] Koichi Ohmori, et al. Anti-hyperlipidemic action of a newly synthesized benzoic acid derivative, S-2E

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