Phloretin 是一种从夏枯草中提取的黄酮类化合物,具有抗炎活性。Phloridzin 还是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 抑制剂。
别名:NSC 407292; RJC 02792
Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从夏枯草中提取的黄酮类化合物,具有抗炎活性,Phloridzin 还是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters) 抑制剂。
Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin(40-160μM;24小时)通过线粒体途径诱导BEL-7402细胞凋亡,暴露于Phloretin的细胞表现出核染色质凝聚和荧光强度增加。暴露12小时后,caspase-9达到峰值水平。Phloretin(0-100μM;24小时)在分化的3T3-L1脂肪细胞中,以剂量依赖的方式减少PPAR-γ、C/EBPα和C/EBPβ。
Phloretin(50或100毫克/公斤;口服;每日一次)减少氧化应激,降低爪子组织中丙二醛(MDA)和过氧化氢(H2O2)的水平。
分子量 | 274.27 |
分子式 | C15H14O5 |
CAS号 | 60-82-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 45 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.646 mL | 18.2302 mL | 36.4604 mL |
5 mM | 0.7292 mL | 3.646 mL | 7.2921 mL |
10 mM | 0.3646 mL | 1.823 mL | 3.646 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Talita Pizza Anunciato Casarini, et al. Dermatological applications of the flavonoid phloretin
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