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| 目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M1937
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Dapagliflozin | 达格列净；达格列嗪 | SGLT |
| BMS-512148 | |||
| Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的，选择性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
M2002
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Canagliflozin | 卡格列净；坎格列净 | SGLT |
| JNJ 24831754ZAE; JNJ 28431754; JNJ 28431754AAA; TA 7284 | |||
| Canagliflozin是一种高效的，选择性SGLT2抑制剂，作用于hSGLT2，IC50为2.2 nM，比作用于hSGLT1选择性高413倍。可用于2型糖尿病，心血管疾病，以及糖尿病肾病的相关研究。 | |||
| M2667
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Empagliflozin | 恩格列净；依帕列净 | SGLT |
| BI 10773 | |||
| Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1 nM，比作用于SGLT-1， 4， 5和6选择性高300倍以上。可用于2型糖尿病以及心血管疾病的相关研究。 | |||
| M4606
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Phloridzin | 根皮苷；根皮甙 | SGLT |
| Floridzin; NSC 2833 | |||
| 根皮苷Phlorizin是一种非选择性的SGLT抑制剂，对于hSGLT1和hSGLT2的Ki值分别为300 nM和39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。 | |||
| M4607
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Phloretin | 根皮素 | SGLT |
| NSC 407292; RJC 02792 | |||
| Phloretin 是一种从夏枯草中提取的黄酮类化合物，具有抗炎活性。Phloridzin 还是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 抑制剂。 | |||
| M5249
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Sotagliflozin | 索格列净 | SGLT |
| LX-4211; LP-802034 | |||
| Sotagliflozin (LX-4211，索格列净）是一种具有口服活性的，首创的（first-in-class）SGLT1/2双重抑制剂，IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。可用于1型糖尿病和心脏衰竭的相关研究。 | |||
| M5254
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Ipragliflozin | 依格列净；伊格列净 | SGLT |
| ASP 1941 | |||
| Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的，具有口服活性的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。 | |||
| M6200
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Ipragliflozin L-Proline | Ipragliflozin L-Proline | SGLT |
| Ipragliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂，通过抑制肾脏葡萄糖重吸收来增加尿葡萄糖的排泄，从而引起随后的抗高血糖作用。 | |||
| M6272
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Ertugliflozin | 埃格列净；艾托格列净 | SGLT |
| MK-8835, PF-04971729 | |||
| Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) 是一种有效的，具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
| M8010 | Phloridzin dihydrate | 根皮苷；弗罗利辛；根皮甙 | Others |
| Competitive inhibitor of SGLT1 and SGLT2. | |||
| M8956
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Canagliflozin hemihydrate | 坎格列净半水合物；卡格列净 | SGLT |
| JNJ-28431754; TA 7284 | |||
| Canagliflozin hemihydrate (JNJ-28431754; TA 7284半水合物) 是一种高活性的hSGLT2选择性抑制剂，IC50为2.2 nM。 | |||
| M9738 | LX2761 | LX2761 | SGLT |
| LX2761在体外是一种有效的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白SGLT1和SGLT2抑制剂，对hSGLT1和hSGLT2的IC50值分别为2.2 nM和2.7 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
| M10441
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Tofogliflozin (hydrate) | 托格列净水合物 | SGLT |
| CSG-452 hydrate | |||
| Tofogliflozin (CSG-452) hydrate 是一种有效的，高度特异性和选择性的 SGLT2 抑制剂，其 IC50 值为 2.9 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
| M11497
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Trilobatin | 三叶苷；三叶甙 | HIV Protease |
| P-Phlorizin | |||
| Trilobatin (P-Phlorizin)是一种天然黄酮类脂质分子，是一种靶向HIV-1 Gp41包膜的HIV-1进入抑制剂，具有抗氧化和抗炎作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂，可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。 | |||
| M14269 | Ertugliflozin L-pyroglutamic acid | Ertugliflozin L-pyroglutamic acid | SGLT |
| PF-04971729 L-pyroglutamic acid | |||
| Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 可用于2型糖尿病的研究。 | |||
| M20730
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KGA-2727 | KGA-2727 | SGLT |
| KGA-2727 is a potent, selective, high-affinity inhibitor of sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) with Ki of 97.4 nM and 43.5 nM for human SGLT1 and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 exhibits antidiabetic efficacy in rodent models. | |||
| M20844
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Bexagliflozin (EGT1442) | 贝格列净 | SGLT |
| EGT-0001442, THR-1442 | |||
| Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) 是一种选择性的钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂， IC50为2 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
| M20997 | Remogliflozin etabonate (GSK189075) | 依碳酸瑞格列净 | SGLT |
| Remogliflozin etabonate（GSK189075）是一种具有口服活性的，选择性的，低亲和力的钠葡萄糖共转运体（SGLT2）抑制剂，对 hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的 Ki 值分别为 1950 nM、2140 nM、43100 nM 和 8570 nM。Remogliflozin etabonate 在啮齿类动物模型中具有抗糖尿病疗效。可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
| M21066 | GCC5694A | GCC5694A | Others |
| GCC5694A 是一种口服SGLT2抑制剂。SGLT2抑制剂通过防止葡萄糖在肾脏中的重吸收来帮助糖尿病患者控制血糖。 | |||
| M21456
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Enavogliflozin | Enavogliflozin | SGLT |
| DWP-16001 | |||
| Enavogliflozin (DWP-16001) 作为一种抗糖尿病化合物，是一种具有口服活性，一流的选择性钠-葡萄糖协同转运体 -2 (SGLT-2) 抑制剂。 | |||
| M27633 | Kushenol K | 苦参醇 | Cytochrome P450 (e.g. CYP17) |
| K | |||
| Kushenol K，一种从 Sophora flavescens 中提取的黄酮类抗氧化剂。Kushenol K 是 CYP3A4 的抑制剂，Ki 值为 1.35 μM。Kushenol K 对 HSV-2 具有较弱的抗病毒活性 (EC50 为 147 μM)。Kushenol K 还抑制 SGLT1 和 SGLT2 的活性。 | |||
| M27858 | Luseogliflozin hydrate | 鲁格列净水合物 | SGLT |
| TS 071 hydrate | |||
| Luseogliflozin (TS 071) hydrate 是一种选择有效的,具有口服活性的第二代钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂，IC50 为 2.26 nM。Luseogliflozin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。 | |||
| M28119
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Licogliflozin | Licogliflozin | SGLT |
| LIK066 | |||
| Licogliflozin 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1 和 SGLT2) 抑制剂。可用于非酒精性脂肪性肝炎（NAFLD）和糖尿病的相关研究。 | |||
| M29219 | T-1095 | T-1095 | SGLT |
| T-1095 是一种选择性和具有口服活性的 Na+-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 抑制剂，对人 SGLT1 和 SGLT2 的 IC50 分别为 22.8 µM 和 2.3 µM。T-1095 可用于糖尿病研究。 | |||
| M30056 | Sergliflozin etabonate | Sergliflozin etabonate | SGLT |
| GW-869682X | |||
| Sergliflozin etabonate (GW-869682X) 是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT2) (SGLT2) 抑制剂。Sergliflozin etabonate 具有抗糖尿病和抗高血糖作用。Sergliflozin etabonate 显着降低糖尿病小鼠的非空腹血糖水平。Sergliflozin etabonate 具有用于糖尿病研究的潜力。 | |||
| M30450
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Mizagliflozin | Mizagliflozin | SGLT |
| DSP-3235 free base; KGA-3235 free base; GSK-1614235 free base | |||
| Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子，可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。 | |||
| M30847 | Tofogliflozin | Tofogliflozin | SGLT |
| CSG452 | |||
| Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂，对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。 | |||
| M31403 | JP-2266 | JP-2266 | SGLT |
| JP-2266是一种SGLT1/2双重抑制剂，可用于糖尿病的相关研究。 | |||
| M31404 | JTT-662 | JTT-662 | SGLT |
| JTT-662是一种SGLT1抑制剂，可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
| M31405 | Tianagliflozin | 泰格列净 | SGLT |
| Tianagliflozin是一种SGLT2抑制剂，可用于2型糖尿病的相关研究。 | |||
