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目录号 产品名称 中文名称 靶点
M1937 Dapagliflozin 达格列嗪;达格列净 SGLT
BMS-512148
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的,选择性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。可用于2型糖尿病的相关研究。
M2002 Canagliflozin 坎格列净;卡格列净 SGLT
JNJ 24831754ZAE; JNJ 28431754; JNJ 28431754AAA; TA 7284
Canagliflozin是一种高效的,选择性SGLT2抑制剂,作用于hSGLT2,IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。可用于2型糖尿病,心血管疾病,以及糖尿病肾病的相关研究。
M2667 Empagliflozin 依帕列净;恩格列净 SGLT
BI 10773
Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。可用于2型糖尿病以及心血管疾病的相关研究。
M4606 Phloridzin 根皮苷 SGLT
Floridzin; NSC 2833
根皮苷Phlorizin是一种非选择性的SGLT抑制剂,对于hSGLT1和hSGLT2的Ki值分别为300 nM和39 nM。
M4607 Phloretin 根皮素 SGLT
NSC 407292; RJC 02792
Phloretin 是一种从夏枯草中提取的黄酮类化合物,具有抗炎活性。Phloridzin 还是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 抑制剂。
M5249 LX-4211 索格列净 SGLT
Sotagliflozin; LP-802034
LX-4211(索格列净)是一种具有口服活性的,首创的(first-in-class)SGLT1/2双重抑制剂,IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。可用于1型糖尿病和心脏衰竭的相关研究。
M5254 Ipragliflozin 依格列净;伊格列净 SGLT
ASP 1941
Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的,具有口服活性的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂,对人 SGLT2 和 SGLT1,大鼠 SGLT2 和 SGLT1,小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM,6.73 和 1166 nM,5.64 和 1380 nM。
M6200 Ipragliflozin L-Proline Ipragliflozin L-Proline SGLT
Ipragliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,通过抑制肾脏葡萄糖重吸收来增加尿葡萄糖的排泄,从而引起随后的抗高血糖作用。
M6272 Ertugliflozin 埃格列净;艾托格列净 SGLT
MK-8835, PF-04971729
Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) 是一种有效的,具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。
M8010 Phloridzin dihydrate 弗罗利辛;根皮甙 Others
Competitive inhibitor of SGLT1 and SGLT2.
M8956 Canagliflozin hemihydrate 坎格列净半水合物;卡格列净 SGLT
JNJ-28431754; TA 7284
Canagliflozin hemihydrate (JNJ-28431754; TA 7284半水合物) 是一种高活性的hSGLT2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM。
M9738 LX2761 LX2761 SGLT
LX2761在体外是一种有效的钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白SGLT1和SGLT2抑制剂,对hSGLT1和hSGLT2的IC50值分别为2.2 nM和2.7 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。
M10441 Tofogliflozin (hydrate) 托格列净水合物 SGLT
CSG-452 hydrate
Tofogliflozin (CSG-452) hydrate 是一种有效的,高度特异性和选择性的 SGLT2 抑制剂,其 IC50 值为 2.9 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。
M11497 Trilobatin 三叶苷;三叶甙 HIV Protease
P-Phlorizin
Trilobatin (P-Phlorizin)是一种天然黄酮类脂质分子,是一种靶向HIV-1 Gp41包膜的HIV-1进入抑制剂,具有抗氧化和抗炎作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂,可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。
M14269 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid Ertugliflozin L-pyroglutamic acid SGLT
PF-04971729 L-pyroglutamic acid
Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 可用于2型糖尿病的研究。
M20730 KGA-2727 KGA-2727 SGLT
KGA-2727 is a potent, selective, high-affinity inhibitor of sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) with Ki of 97.4 nM and 43.5 nM for human SGLT1 and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 exhibits antidiabetic efficacy in rodent models.
M20844 Bexagliflozin (EGT1442) 贝格列净 SGLT
EGT-0001442, THR-1442
Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) 是一种选择性的钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂, IC50为2 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。
M20997 Remogliflozin etabonate (GSK189075) 依碳酸瑞格列净 SGLT
Remogliflozin etabonate(GSK189075)是一种具有口服活性的,选择性的,低亲和力的钠葡萄糖共转运体(SGLT2)抑制剂,对 hSGLT2、rSGLT2、hSGLT1 和 rSGLT1 的 Ki 值分别为 1950 nM、2140 nM、43100 nM 和 8570 nM。Remogliflozin etabonate 在啮齿类动物模型中具有抗糖尿病疗效。可用于2型糖尿病的相关研究。
M21066 GCC5694A GCC5694A Others
GCC5694A 是一种口服SGLT2抑制剂。SGLT2抑制剂通过防止葡萄糖在肾脏中的重吸收来帮助糖尿病患者控制血糖。
M21456 Enavogliflozin Enavogliflozin SGLT
DWP-16001
Enavogliflozin (DWP-16001) 作为一种抗糖尿病化合物,是一种具有口服活性,一流的选择性钠-葡萄糖协同转运体 -2 (SGLT-2) 抑制剂。
M27633 Kushenol K 苦参醇 Cytochrome P450 (e.g. CYP17)
K
Kushenol K,一种从 Sophora flavescens 中提取的黄酮类抗氧化剂。Kushenol K 是 CYP3A4 的抑制剂,Ki 值为 1.35 μM。Kushenol K 对 HSV-2 具有较弱的抗病毒活性 (EC50 为 147 μM)。Kushenol K 还抑制 SGLT1 和 SGLT2 的活性。
M27858 Luseogliflozin hydrate 鲁格列净水合物 SGLT
TS 071 hydrate
Luseogliflozin (TS 071) hydrate 是一种选择有效的,具有口服活性的第二代钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂,IC50 为 2.26 nM。Luseogliflozin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
M28119 Licogliflozin Licogliflozin SGLT
LIK066
Licogliflozin 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1 和 SGLT2) 抑制剂。可用于非酒精性脂肪性肝炎(NAFLD)和糖尿病的相关研究。
M29219 T-1095  T-1095  SGLT
T-1095 是一种选择性和具有口服活性的 Na+-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 抑制剂,对人 SGLT1 和 SGLT2 的 IC50 分别为 22.8 µM 和 2.3 µM。T-1095 可用于糖尿病研究。
M30056 Sergliflozin etabonate Sergliflozin etabonate SGLT
GW-869682X
Sergliflozin etabonate (GW-869682X) 是一种有效的口服活性钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT2) (SGLT2) 抑制剂。Sergliflozin etabonate 具有抗糖尿病和抗高血糖作用。Sergliflozin etabonate 显着降低糖尿病小鼠的非空腹血糖水平。Sergliflozin etabonate 具有用于糖尿病研究的潜力。
M30450 Mizagliflozin Mizagliflozin SGLT
DSP-3235 free base; KGA-3235 free base; GSK-1614235 free base
Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子,可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。
M30847 Tofogliflozin Tofogliflozin SGLT
CSG452
Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。
M31403 JP-2266 JP-2266 SGLT
JP-2266是一种SGLT1/2双重抑制剂,可用于糖尿病的相关研究。
M31404 JTT-662 JTT-662 SGLT
JTT-662是一种SGLT1抑制剂,可用于2型糖尿病的相关研究。
M31405 Tianagliflozin 泰格列净 SGLT
Tianagliflozin是一种SGLT2抑制剂,可用于2型糖尿病的相关研究。









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