Dapagliflozin 别名：BMS-512148; 达格列净
Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的，选择性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，EC50为1.1 nM，比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。可用于2型糖尿病的相关研究。
CAS No.：461432-26-8
Exp Neurol. 2023 May 19;366:114448.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 408.87 |
| 分子式 | C21H25ClO6 |
| CAS号 | 461432-26-8 |
| 中文名称 | 达格列净；达格列嗪 |
| 溶解性 | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 | -20°C, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.4458 mL | 12.2288 mL | 24.4577 mL |
| 5 mM | 0.4892 mL | 2.4458 mL | 4.8915 mL |
| 10 mM | 0.2446 mL | 1.2229 mL | 2.4458 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | CHO cells |
| 方法 | SGLT Binding Assays. Chinese hamster ovary (CHO) cells stably expressing human SGLT2 (hSGLT2) and human SGLT1 (hSGLT1) (Genbank accession numbers M95549 and M24847, respectively) were utilized for the development of transport assays using the selective SGLT substrate -methyl-D-glucopyranoside (AMG). Inhibitors were assayed for the ability to inhibit [14C]AMG uptake in a protein-free buffer over a 2 h incubation period. The response curve was fitted to an empirical four-parameter model to determine the inhibitor concentration at half maximal response, reported as EC50. Protein-free buffer was used to simulate the low-protein conditions of the glomerular filtrate, which bathes the SGLT targets on the lumenal surface of the proximal tubule in the kidney. |
| 浓度 | |
| 处理时间 | 2 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Normal Sprague Dawley rats |
| 配制 | 5% mpyrol, 20% PEG 400, and 20 mM sodium diphosphate |
| 剂量 | single dose of 0.01-10 mg/kg |
| 给药处理 | orally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
