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Mizagliflozin

目录号 M30450 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子,可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。

Mizagliflozin结构式

别名:DSP-3235 free base; KGA-3235 free base; GSK-1614235 free base

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1980 中国库存现货
10mg ¥ 3400 中国库存现货
25mg ¥ 6800 中国库存现货
50mg ¥ 9800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子,可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。

化学性质
分子量 564.67
分子式 C28H44N4O8
CAS号 666843-10-3
性状 Solid
溶解性(25°C) Water ≥ 100 mg/mL (ultrasonic)
储存条件 4°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7709 mL 8.8547 mL 17.7095 mL
5 mM 0.3542 mL 1.7709 mL 3.5419 mL
10 mM 0.1771 mL 0.8855 mL 1.7709 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Nanae Ishida, et al. Pharmacol Res Perspect. Mizagliflozin, a selective SGLT1 inhibitor, improves vascular cognitive impairment in a mouse model of small vessel disease

[2] Pavit Luthra, et al. Lancet Gastroenterol Hepatol. Efficacy of drugs in chronic idiopathic constipation: a systematic review and network meta-analysis

[3] Shin Fukudo, et al. J Neurogastroenterol Motil. Effect of Mizagliflozin on Postprandial Plasma Glucose in Patients With Functional Constipation

[4] Christopher J Black, et al. Gastroenterology. Mizagliflozin for the Treatment of Functional Constipation: Are New Drugs Better?

[5] Toshihiro Inoue, et al. Eur J Pharmacol. Mizagliflozin, a novel selective SGLT1 inhibitor, exhibits potential in the amelioration of chronic constipation

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