SGLT 抑制剂/激活剂/调节剂 Sodium-glucose transport proteins

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M1937 Dapagliflozin Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种有效的,选择性的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂,EC50为1.1 nM,比作用于hSGLT1选择性高1200倍。Dapagliflozin 诱导 HIF1 表达并减轻肾脏 IR 损伤。可用于2型糖尿病的相关研究。
M30450 Mizagliflozin Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子,可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。
M28119 Licogliflozin Licogliflozin 是一种钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1 和 SGLT2) 抑制剂。可用于非酒精性脂肪性肝炎(NAFLD)和糖尿病的相关研究。
M21456 Enavogliflozin Enavogliflozin (DWP-16001) 作为一种抗糖尿病化合物,是一种具有口服活性,一流的选择性钠-葡萄糖协同转运体 -2 (SGLT-2) 抑制剂。
M20844 Bexagliflozin (EGT1442) Bexagliflozin (EGT1442, EGT-0001442, THR-1442) 是一种选择性的钠-葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂, IC50为2 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。
M20730 KGA-2727 KGA-2727 is a potent, selective, high-affinity inhibitor of sodium glucose cotransporter 1 (SGLT1) with Ki of 97.4 nM and 43.5 nM for human SGLT1 and rat SGLT1, respectively. The selectivity ratios (Ki for SGLT2/Ki for SGLT1) of KGA-2727 are 140 (human) and 390 (rat). KGA-2727 exhibits antidiabetic efficacy in rodent models.
M10441 Tofogliflozin (hydrate) Tofogliflozin (CSG-452) hydrate 是一种有效的,高度特异性和选择性的 SGLT2 抑制剂,其 IC50 值为 2.9 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。
M8956 Canagliflozin hemihydrate Canagliflozin hemihydrate (JNJ-28431754; TA 7284半水合物) 是一种高活性的hSGLT2选择性抑制剂,IC50为2.2 nM。
M6272 Ertugliflozin Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) 是一种有效的,具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。
M6200 Ipragliflozin L-Proline Ipragliflozin是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)抑制剂,通过抑制肾脏葡萄糖重吸收来增加尿葡萄糖的排泄,从而引起随后的抗高血糖作用。
M5551 Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) is the S-enantiomer of Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate.
M5254 Ipragliflozin Ipragliflozin (ASP1941) 是一种有效的,具有口服活性的选择性钠-葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂,对人 SGLT2 和 SGLT1,大鼠 SGLT2 和 SGLT1,小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50 分别为 7.38 和 1876 nM,6.73 和 1166 nM,5.64 和 1380 nM。
M5249 Sotagliflozin Sotagliflozin (LX-4211,索格列净)是一种具有口服活性的,首创的(first-in-class)SGLT1/2双重抑制剂,IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。可用于1型糖尿病和心脏衰竭的相关研究。
M4607 Phloretin Phloretin 是一种从夏枯草中提取的黄酮类化合物,具有抗炎活性。Phloridzin 还是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT) 抑制剂。
M4606 Phloridzin 根皮苷Phlorizin是一种非选择性的SGLT抑制剂,对于hSGLT1和hSGLT2的Ki值分别为300 nM和39 nM。Phlorizin 也是一个 Na+/K+-ATPase 抑制剂。
M2667 Empagliflozin Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。可用于2型糖尿病以及心血管疾病的相关研究。
M2002 Canagliflozin Canagliflozin是一种高效的,选择性SGLT2抑制剂,作用于hSGLT2,IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。可用于2型糖尿病,心血管疾病,以及糖尿病肾病的相关研究。
M56566 Velagliflozin  Velagliflozin 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2) 抑制剂,具有抗糖尿病的活性。 特别是,Velagliflozin 减少肾葡萄糖重吸收,促进葡萄糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度。
M31405 Tianagliflozin Tianagliflozin是一种SGLT2抑制剂,可用于2型糖尿病的相关研究。
M31404 JTT-662 JTT-662是一种SGLT1抑制剂,可用于2型糖尿病的相关研究。








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