LX-4211(索格列净)是一种具有口服活性的,首创的(first-in-class)SGLT1/2双重抑制剂,IC50分别为 36 nM 和 1.8 nM。可用于1型糖尿病和心脏衰竭的相关研究。
别名:Sotagliflozin; LP-802034
体外研究:LX4211抑制[14C]AMG摄取,对小鼠SGLT1和SGLT2的IC50分别为62.0 nM和0.6 nM。 体内研究:在小鼠中,LX4211 (60 mg/kg, p.o.)减少肠道葡萄糖吸收,通过抑制SGLT1,导致GLP-1 和PYY的释放净增加,而GIP释放和血糖波动减少。在患有Ⅰ型糖尿病且非肥胖型糖尿病易感的小鼠中,Sotagliflozin (30 mg/kg)显著改善血糖控制,而不增加低血糖测量比率。
体外实验* | |
---|---|
细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
---|---|
动物模型 | Male albino C57BL/6-Tyrc-Brd mice |
配制 | Aqueous 0.1% v/v Tween 80 |
剂量 | ~60 mg/kg |
给药处理 | p.o. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 424.94 |
分子式 | C21H25ClO5S |
CAS号 | 1018899-04-1 |
溶解性(25°C) | 84 mg/mL in DMSO |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.3533 mL | 11.7664 mL | 23.5327 mL |
5 mM | 0.4707 mL | 2.3533 mL | 4.7065 mL |
10 mM | 0.2353 mL | 1.1766 mL | 2.3533 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
其他相关的SGLT产品 |
---|
Tianagliflozin
Tianagliflozin是一种SGLT2抑制剂,可用于2型糖尿病的相关研究。 |
JTT-662
JTT-662是一种SGLT1抑制剂,可用于2型糖尿病的相关研究。 |
JP-2266
JP-2266是一种SGLT1/2双重抑制剂,可用于糖尿病的相关研究。 |
Tofogliflozin
Tofogliflozin(CSG-452)是SGLT2高效选择性抑制剂,对人源、大鼠和小鼠SGLT2的Ki值分别为2.9、14.9和6.4nM。 |
Mizagliflozin
Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子,可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号