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Empagliflozin 依帕列净;恩格列净

目录号 M2667 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。可用于2型糖尿病以及心血管疾病的相关研究。

Empagliflozin 结构式

别名:BI 10773

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 320 中国库存现货
10mg ¥ 464 中国库存现货
100mg ¥ 800 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1, 4, 5和6选择性高300倍以上。Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300 nM),hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100 nM),和hSGLT-6选择性高2500倍以上,3500倍以上,350倍以上,和600倍以上。10 μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中,在缺乏葡萄糖的情况下,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2,具有高的亲和力,Kd为57 nM,[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。

化学性质
分子量 450.91
分子式 C23H27ClO7
CAS号 864070-44-0
溶解性(25°C) DMSO 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2177 mL 11.0887 mL 22.1774 mL
5 mM 0.4435 mL 2.2177 mL 4.4355 mL
10 mM 0.2218 mL 1.1089 mL 2.2177 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Mizuno M, et al. Physiol Rep. Empagliflozin normalizes the size and number of mitochondria and prevents reduction in mitochondrial size after myocardial infarction in diabetic hearts.

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