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Canagliflozin 坎格列净;卡格列净

目录号 M2002 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Canagliflozin是一种高效的,选择性SGLT2抑制剂,作用于hSGLT2,IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。可用于2型糖尿病,心血管疾病,以及糖尿病肾病的相关研究。

Canagliflozin结构式

别名:JNJ 24831754ZAE; JNJ 28431754; JNJ 28431754AAA; TA 7284

规格 价格 库存状态
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质量标准及产品资料
生物活性

Canagliflozin是一种高效的,选择性SGLT2抑制剂,作用于hSGLT2,IC50为2.2 nM,比作用于hSGLT1选择性高413倍。Canagliflozin 是新型C-葡萄糖苷,具有噻吩环。Canagliflozin 抑制 Na+依赖性的14C-AMG 吸收,这种作用存在浓度依赖性。Canagliflozin作用于 CHO-hSGLT1 和mSGLT1 细胞,抑制 14C-AMG 吸收,IC50 分别为 0.7 μM 和 >1 μM。

化学性质
分子量 444.52
分子式 C24H25FO5S
CAS号 842133-18-0
溶解性(25°C) DMSO ≥ 50 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2496 mL 11.2481 mL 22.4962 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2496 mL 4.4992 mL
10 mM 0.225 mL 1.1248 mL 2.2496 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Liang Y, et al. PLoS One. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models.

[2] Sha S, et al. Diabetes Obes Metab. Canagliflozin, a novel inhibitor of sodium glucose co-transporter 2, dose dependently reduces calculated renal threshold for glucose excretion and increases urinary glucose excretion in healthy subjects.

[3] Nomura S, et al. J Med Chem. Discovery of canagliflozin, a novel C-glucoside with thiophene ring, as sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus.

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