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Tofogliflozin (hydrate) 托格列净水合物

目录号 M10441 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Tofogliflozin (CSG-452) hydrate 是一种有效的,高度特异性和选择性的 SGLT2 抑制剂,其 IC50 值为 2.9 nM。可用于2型糖尿病的相关研究。

Tofogliflozin (hydrate)结构式

别名:CSG-452 hydrate

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 900 中国库存现货
10mg ¥ 1260 中国库存现货
50mg ¥ 4320 中国库存现货
100mg ¥ 5940 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Tofogliflozin(CSG-452)是一种有效的、高特异性的钠-葡萄糖协同转运体2(SGLT2)抑制剂,IC50值为2.9 nM。可抑制高糖诱导的 ROS 生成和肾小管细胞凋亡,抗氧化剂 NAC 可模拟Tofogliflozin对高糖暴露的肾小管细胞的作用。 

在体内,给药Tofogliflozin(0.1-10 mg/kg;口服;每天一次,连续 4 周)可改善肥胖糖尿病小鼠的高血糖,从而改善其葡萄糖不耐受性。

化学性质
分子量 404.45
分子式 C22H26O6.H2O
CAS号 1201913-82-7
溶解性(25°C) DMSO 80 mg/mL
Water ~1 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4725 mL 12.3625 mL 24.7249 mL
5 mM 0.4945 mL 2.4725 mL 4.945 mL
10 mM 0.2472 mL 1.2362 mL 2.4725 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Y Ishibashi, et al. Horm Metab Res. Tofogliflozin, A Highly Selective Inhibitor of SGLT2 Blocks Proinflammatory and Proapoptotic Effects of Glucose Overload on Proximal Tubular Cells Partly by Suppressing Oxidative Stress Generation

[2] Masayuki Suzuki, et al. J Pharmacol Exp Ther. Tofogliflozin, a potent and highly specific sodium/glucose cotransporter 2 inhibitor, improves glycemic control in diabetic rats and mice

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