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Retigabine 瑞替加滨;瑞替加宾碱

目录号 M1797 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Retigabine (Ezogabine,D-23129)是一种抗惊厥药,作用于KCNQ2/3通道时,EC50为3.6 μM。

Retigabine结构式

别名:Ezogabine, D2312, D-23129

包装 价格 库存状态
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质量控制及产品安全说明书
  • 当前批次:
  • 纯度 >98.5%
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  • MSDS
生物活性

Retigabine (Ezogabine,D-23129)是一种抗惊厥药,作用于KCNQ2/3通道时,EC50为3.6 μM。瑞替加滨(Retigabine)可阻断钠和钙电流,增强神经元细胞中GABA所诱导的电流。研究显示,瑞替加滨(Retigabine)可较其他对照化合物更有效地逆转4-氨基吡啶诱导海马脑片区过度兴奋和癫痫样放电的作用,并致海马脑片中新合成的GABA量增加。最新研究表明,瑞替加滨(Retigabine)为一种神经元钾通道开放剂和GABA增强剂,可降低神经元兴奋性。

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)
细胞实验
细胞系 MDA-MB-231 and MDA-MB-435 cells
方法 Inhibition of DNA synthesis assay. MDA-MB-231 and MDA-MB-435 cells were placed in 6-well culturedishes at 10,000 cells/well in 2 ml of medium. The following day, 5-AZA-CdR and depsi, alone or in combination, were added to thecells at the indicated concentrations. At 48 hr, 0.5μ Ci [3H]thymidine (6.7 Ci/mmol, ICN Biomedicals, Irvine, CA) was addedto the medium for an additional 24 hr. The cells were then rinsedwith PBS, trypsinized, suspended in a 0.9% NaCl solution, trans-ferred to a 25 mm diameter GF/C glass fiber filter and washed withcold 0.9% NaCl, 5% trichloroacetic acid and ethanol solutions.The dried filters were placed in EcoLite scintillation fluid (ICNBiomedicals) and the radioactivity incorporated into DNA wasmeasured with a scintillation counter.
浓度 0~1000ng/ml
处理时间 24 hr
动物实验
动物模型 EJ6 human bladder cancer cell tumor-bearing athymic nu/nu mice
配制 PBS
剂量 5 mg/kg every 7 days for 25 days
给药处理 subcutaneous (SQ) administration
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学数据
分子量 303.33
分子式 C16H18FN3O2
CAS号 150812-12​-7
纯度 >98.5%
溶解性(25°C) DMSO 33 mg/mL
储存和运输条件 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放
储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2967 mL 16.4837 mL 32.9674 mL
5 mM 0.6593 mL 3.2967 mL 6.5935 mL
10 mM 0.3297 mL 1.6484 mL 3.2967 mL
参考文献

S110, a 5-Aza-2'-deoxycytidine-containing dinucleotide, is an effective DNA methylation inhibitor in vivo and can reduce tumor growth.
Chuang JC, et al. Mol Cancer Ther. 2010 May;9(5):1443-50. PMID: 20442312.

Synergistic antineoplastic action of DNA methylation inhibitor 5-AZA-2'-deoxycytidine and histone deacetylase inhibitor depsipeptide on human breast carcinoma cells.
Primeau M, et al. Int J Cancer. 2003 Jan 10;103(2):177-84. PMID: 12455031.

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