M43522
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NSC194598 |
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂，在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。 |
| M10964
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TPX-0046 |
TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂，在 Ba/F3 细胞增殖试验中，对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。 |
| M10934
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BBT594 |
BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂，常用于癌症研究。 |
| M10933
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GSK3179106 |
GSK3179106 是一种具有口服活性的，选择性的 RET 激酶抑制剂，对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。 |
| M10932
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AST 487 |
AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂，IC50 为 880 nM，抑制 RET 自磷酸化，及下游效应器激活，也抑制 Flt-3，IC50 为 520 nM。 |
| M10375
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AD80 |
AD80 是一种多重激酶的抑制剂，它有效地抑制 RET，RAF，SRC 和 S6K 的活性。 |
| M9900
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Selpercatinib (LOXO-292) |
Selpercatinib（LOXO-292）是一款首创的（first-in-class）、高选择性、高效的小分子RET抑制剂，而且具有良好的血-脑屏障（BBB）穿透能力。Selpercatinib（LOXO-292）能抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，其 IC50 值分别为 14.0 nM，24.1 nM 和 530.7 nM。可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的相关研究。 |
| M9346
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Pralsetinib |
Pralsetinib (Blu-667) 是新一代的，高效的，选择性RET抑制剂，对于WT RET，RET突变体V804L，V804M，M918T和CCDC6-RET的IC50为0.3-0.4 nM。 |
| M8536
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SPP86 |
SPP86 是一种强效的 RET 酪氨酸激酶细胞渗透抑制剂，其 IC50 值为 8 nM，对 EphA1、FGFR1、Flt4、Lck 和 Yes 有一定的抑制活性。 |
| M8146
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RPI-1 |
RPI-1 is a competitive, potent ATP-dependent Ret kinase inhibitor. |
| M57211
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Zeteletinib |
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。 |
| M57210
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Zeteletinib hemiadipate |
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的，选择性 RET 激酶抑制剂，对 RET 具有纳摩尔效力，对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。 |
| M49837
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RET V804M-IN-1 |
RET V804M-IN-1 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。 |
| M43523
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Multi-kinase-IN-5 |
Multi-kinase-IN-5 是一种有前途的多激酶抑制剂。 |
| M43521
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RET-IN-22 |
RET-IN-22 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。 |
| M43520
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RET-IN-23 |
RET-IN-23 是一种有效的具有口服活性的 RET 抑制剂，对于 RET-WT、RET-CCDC6、RET-V804L、RET-V804M、RET-M918T 的 IC50 值分别为 1.32、2.50、6.54、1.03、1.47 nM。 |
| M39846
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Pyrazoloadenine |
Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET 肺癌癌蛋白抑制剂。Pyrazoloadenine 具有抗癌活性。 |
| M30921
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BT44 |
BT44 是选择性 RET 活化剂。BT44 可穿透血脑屏障，可用于研究神经退行性疾病及糖尿病。 |
| M29529
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Enbezotinib |
Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。 |
| M29373
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RET-IN-1 |
RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂，抑制 RET (WT)，RET (V804M) 和 RET (G810R)，IC50 分别为 1 nM，7 nM 和 101 nM。 |
