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RET 抑制剂/激活剂/调节剂 RET (c-RET)

目录号 产品名称 产品简介
M10964 TPX-0046 TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。
M10934 BBT594 BBT594 是一种有效的受体酪氨酸激酶 RET 抑制剂,常用于癌症研究。
M10933 GSK3179106 GSK3179106 是一种具有口服活性的,选择性的 RET 激酶抑制剂,对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。GSK3179106 通过减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应而具有用于肠易激综合征 (IBS) 的潜力。
M10932 AST 487 AST 487 是一种 RET 激酶抑制剂,IC50 为 880 nM,抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制 Flt-3,IC50 为 520 nM。
M10375 AD80 AD80 是一种多重激酶的抑制剂,它有效地抑制 RET,RAF,SRC 和 S6K 的活性。
M9900 Selpercatinib (LOXO-292) Selpercatinib(LOXO-292)是一款首创的(first-in-class)、高选择性、高效的小分子RET抑制剂,而且具有良好的血-脑屏障(BBB)穿透能力。Selpercatinib(LOXO-292)能抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),其 IC50 值分别为 14.0 nM,24.1 nM 和 530.7 nM。可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的相关研究。
M9346 Pralsetinib Pralsetinib (Blu-667) 是新一代的,高效的,选择性RET抑制剂,对于WT RET,RET突变体V804L,V804M,M918T和CCDC6-RET的IC50为0.3-0.4 nM。
M8146 RPI-1 RPI-1 is a competitive, potent ATP-dependent Ret kinase inhibitor.
M49837 RET V804M-IN-1  RET V804M-IN-1 是 wt-RET 选择性的 RETV804M 激酶抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。
M43523 Multi-kinase-IN-5 Multi-kinase-IN-5 是一种有前途的多激酶抑制剂。
M43522 NSC194598 NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂,在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。
M43521 RET-IN-22 RET-IN-22 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂,对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。
M43520 RET-IN-23 RET-IN-23 是一种有效的具有口服活性的 RET 抑制剂,对于 RET-WT、RET-CCDC6、RET-V804L、RET-V804M、RET-M918T 的 IC50 值分别为 1.32、2.50、6.54、1.03、1.47 nM。
M39846 Pyrazoloadenine Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET 肺癌癌蛋白抑制剂。Pyrazoloadenine 具有抗癌活性。
M30921 BT44  BT44 是选择性 RET 活化剂。BT44 可穿透血脑屏障,可用于研究神经退行性疾病及糖尿病。
M29529 Enbezotinib  Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂,可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
M29373 RET-IN-1  RET-IN-1是一种有效的 RET 激酶抑制剂,抑制 RET (WT),RET (V804M) 和 RET (G810R),IC50 分别为 1 nM,7 nM 和 101 nM。
M21228 WF-47-JS03 WF-47-JS03 是一种有效的选择性 RET 激酶抑制剂,比对激酶插入域受体 (KDR) 的选择性高 500 多倍。WF-47-JS03 作用于转染 KIF5B-RET 的 Ba/F3 细胞和转染 CCDC6-RET 的 LC-2/ad 肺癌细胞,IC50 分别为 1.7 nM 和 5.3 nM。可透过血脑屏障。
M8536 SPP86 SPP86 是一种强效的 RET 酪氨酸激酶细胞渗透抑制剂,其 IC50 值为 8 nM,对 EphA1、FGFR1、Flt4、Lck 和 Yes 有一定的抑制活性。









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