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BT44 

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BT44 是选择性 RET 活化剂。BT44 可穿透血脑屏障,可用于研究神经退行性疾病及糖尿病。

BT44 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

BT44 是选择性 RET 活化剂。BT44 可穿透血脑屏障,可用于研究神经退行性疾病及糖尿病。

化学性质
分子量 577.59
分子式 C28H27F4N3O4S
CAS号 924759-42-2
性状 Solid
溶解性(25°C) DMSO 62.5 mg/mL (ultrasonic and warming and heat to 60°C)
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7313 mL 8.6567 mL 17.3133 mL
5 mM 0.3463 mL 1.7313 mL 3.4627 mL
10 mM 0.1731 mL 0.8657 mL 1.7313 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Malik Salman Haider, et al. Biomacromolecules. Biological Activity In Vitro, Absorption, BBB Penetration, and Tolerability of Nanoformulation of BT44:RET Agonist with Disease-Modifying Potential for the Treatment of Neurodegeneration

[2] Juho-Matti Renko, et al. J Parkinsons Dis. Neuroprotective Potential of a Small Molecule RET Agonist in Cultured Dopamine Neurons and Hemiparkinsonian Rats

[3] Hanna Viisanen, et al. Mol Pain. Novel RET agonist for the treatment of experimental neuropathies

[4] Dmitry V Sverchinsky, et al. Int J Mol Sci. Etoposide-Induced Apoptosis in Cancer Cells Can Be Reinforced by an Uncoupled Link between Hsp70 and Caspase-3

[5] T E Hickey, et al. Infect Immun. Campylobacter jejuni-stimulated secretion of interleukin-8 by INT407 cells

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