MK-3207 hydrochloride
目录号 M2133
MK-3207 HCl是一种有效的CGRP受体拮抗剂，IC50和Ki分别为0.12 nM和0.022 nM，对人AM1， AM2， CTR，和AMY3具有高度选择性。
CAS No.：957116-20-0
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 594.05 |
| 分子式 | C31H29F2N5O3.HCl |
| CAS号 | 957116-20-0 |
| 溶解性 | DMSO 110 mg/mL Ethanol 110 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
MK-3207 HCl是一种有效的CGRP受体拮抗剂，IC50和Ki分别为0.12 nM和0.022 nM，对人AM1， AM2， CTR，和AMY3具有高度选择性。与作用于其他物种（包括犬和啮齿类动物）CGRP受体相比 (Ki 为10 nM)，MK 3207作用于自身和重组人CGRP 受体及猕猴CGRP受体时，亲和力明显高很多，Ki分别为24 pM, 24 pM 和 22 pM, 虽然作用于AMY1(CTR/RAMP1) 受体具有亲和力，Ki为0.75 nM, 但是与相关的人AM1(CLR/RAMP2) 受体, AM2 (CLR/RAMP3) 受体, AMY3 (CTR/RAMP3)受体, 和CTR相比（Ki分别为16.5 μM, 0.156 μM, 0.128 μM 和 1.9 μM)，MK 3207显著选择性作用于 人CGRP 受体。MK 3207 作用于稳定表达人CLR/RAMP1的HEK293 细胞，有效抑制人α-CGRP-诱导的cAMP 产生，IC50为0.12 nM, 且在有50%人血清存在时，维持类似的效力，IC50为0.17 nM, 说明在体内MK 3207 的活性不会受血浆结合蛋白的影响。在体外人血浆转移功能性试验中，MK 3207比 Telcagepant 效果高65倍多，IC50为10.9 nM。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6834 mL | 8.4168 mL | 16.8336 mL |
| 5 mM | 0.3367 mL | 1.6834 mL | 3.3667 mL |
| 10 mM | 0.1683 mL | 0.8417 mL | 1.6834 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
关键词：MK-3207 hydrochloride, MK-3207 hydrochloride供应商, CGRP Receptor抑制剂, 购买MK-3207 hydrochloride, MK-3207 hydrochloride溶解度, MK-3207 hydrochloride结构式
