Imidafenacin (KRP-197; ONO-8025) 咪达那新 是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂，Kb值为0.317nM，对M2受体Kb值稍弱。
别名：KRP-197; ONO-8025
Imidafenacin (KRP-197; ONO-8025) 咪达那新 是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂，Kb值为0.317nM，对M2受体Kb值稍弱。Imidafenacin (KRP-197; ONO-8025) 咪达那新对膀胱收缩的抑制作用是奥昔布宁的19倍。Imidafenacin (KRP-197; ONO-8025) 咪达那新对卡巴乔引起的膀胱容量下降有预防作用（ED50 0.074 mg/kg，胃内给药），其抑制作用的效力是奥昔布宁的15倍。The learning-inhibitory doses of intravenous oxybutynin hydrochloride and tolterodine tartrate were 0.3 and 3 mg/kg in sham-operated rats and 0.1 and 1 mg/kg in nbM-lesioned rats, respectively. Thus, the learning impairments by those antimuscarinics were more sensitive in nbM-lesioned rats than in sham-operated rats. On the other hand, intravenous administration of imidafenacin had no influence on learning in either case of the rats. In normal rats, however, intracerebroventricular administration of imidafenacin impaired learning to the same degree as that of oxybutynin hydrochloride.
| 分子量 | 319.4 |
| 分子式 | C20H21N3O |
| CAS号 | 170105-16-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.1309 mL | 15.6544 mL | 31.3087 mL |
| 5 mM | 0.6262 mL | 3.1309 mL | 6.2617 mL |
| 10 mM | 0.3131 mL | 1.5654 mL | 3.1309 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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