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AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

目录号 产品名称 产品简介
M3470 Oxybutynin Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。
M3190 PNU-282987 PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。
M2489 Carbachol chloride Carbachol chloride是一种类胆碱化合物,能激活乙酰胆碱受体(AChR),同时也能使瞳孔变小,从而增加眼部液体的排出,可用于青光眼的相关研究。
M49427 α-Conotoxin MII TFA α-Conotoxin MII TFA是一种从海螺 Conus magus 中分离得到的天然产物,能有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。此外,α-Conotoxin MII TFA 还可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体活性。
M49426 α-Conotoxin PIA TFA α-Conotoxin PIA TFA是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,能靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。可用于帕金森氏症和精神分裂症的相关研究。
M49425 α-Conotoxin GI TFA α-Conotoxin GI TFA 是一种从 Conus geographus 的毒液中分离出来的短肽毒素,对 nAChR 有很高的亲和力。α-Conotoxin GI TFA 与神经肌肉阻滞剂具有相似的活性。
M43973 A-582941 dihydrochloride A-582941 dihydrochloride是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。此外,A-582941 dihydrochloride 能以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。可用于各种神经退行性疾病和认知缺陷的相关研究。
M30915 Pilocarpine  Pilocarpine 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。
M30312 Physostigmine Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
M28721 Sofpironium bromide Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂,能通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗,可用于原发性腋窝多汗症 (PAH)的相关研究。此外,Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
M28356 Xanomeline oxalate Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
M25486 (S)-(+)-Dimethindene maleate (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
M22466 Emraclidine (CVL-231) Emraclidine (CVL-231) 是一种潜在同类最佳的(best-in-class),可透过血脑屏障的毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂(PAM)。Emraclidine 可用于神经系统疾病的相关研究。
M21720 ZSET1446 (ST101) ZSET1446 (ST101)是一种新型的认知增强剂,可激活 T 型电压门控钙通道 (VGCC) ,能显著改善各种类型的阿尔茨海默(AD)模型的学习障碍。
M21560 Racanisodamine Racanisodamine (7β-Hydroxyhyoscyamine)是 anisodamine 的一种消旋体,二者药理作用类似。Racanisodamine 是一种具有血管活性的中草药提取物,用于研究细菌性休克患者急性弥散性血管内凝血。
M20984 Varenicline dihydrochloride Varenicline (CP 526555) dihydrochloride是一种强效的α4β2烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)和α3β4 nAChR部分激动剂,其 EC50 分别为 2.3 μM 和 55 μM。此外,Varenicline dihydrochloride还是一种强效的 α7 nAChRs 完全激动剂,EC50 为 18 μM。
M19243 Coclaurine Coclaurine 是一类从 Sarcopetalum harveyanum 中分离出来的四氢异喹啉生物碱。Coclaurine 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 拮抗剂。
M14548 Galanthamine Galanthamine 是一种来源于石蒜的生物碱,同时也是有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 500 nM。可用于阿尔茨海默症(AD)的相关研究。
M14547 Epiberberine chloride Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。
M14008 Umeclidinium bromide Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 为 0.05 到 0.16 nM。









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