目录号 | 产品名称 | 产品简介 |
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M3470 | Oxybutynin | Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。 |
M3190 | PNU-282987 | PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。 |
M2489 | Carbachol chloride | Carbachol chloride是一种类胆碱化合物,能激活乙酰胆碱受体(AChR),同时也能使瞳孔变小,从而增加眼部液体的排出,可用于青光眼的相关研究。 |
M49427 | α-Conotoxin MII TFA | α-Conotoxin MII TFA是一种从海螺 Conus magus 中分离得到的天然产物,能有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。此外,α-Conotoxin MII TFA 还可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体活性。 |
M49426 | α-Conotoxin PIA TFA | α-Conotoxin PIA TFA是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,能靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。可用于帕金森氏症和精神分裂症的相关研究。 |
M49425 | α-Conotoxin GI TFA | α-Conotoxin GI TFA 是一种从 Conus geographus 的毒液中分离出来的短肽毒素,对 nAChR 有很高的亲和力。α-Conotoxin GI TFA 与神经肌肉阻滞剂具有相似的活性。 |
M43973 | A-582941 dihydrochloride | A-582941 dihydrochloride是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。此外,A-582941 dihydrochloride 能以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。可用于各种神经退行性疾病和认知缺陷的相关研究。 |
M30915 | Pilocarpine | Pilocarpine 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。 |
M30312 | Physostigmine | Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。 |
M28721 | Sofpironium bromide | Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂,能通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗,可用于原发性腋窝多汗症 (PAH)的相关研究。此外,Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。 |
M28356 | Xanomeline oxalate | Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。 |
M25486 | (S)-(+)-Dimethindene maleate | (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。 |
M22466 | Emraclidine (CVL-231) | Emraclidine (CVL-231) 是一种潜在同类最佳的(best-in-class),可透过血脑屏障的毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂(PAM)。Emraclidine 可用于神经系统疾病的相关研究。 |
M21720 | ZSET1446 (ST101) | ZSET1446 (ST101)是一种新型的认知增强剂,可激活 T 型电压门控钙通道 (VGCC) ,能显著改善各种类型的阿尔茨海默(AD)模型的学习障碍。 |
M21560 | Racanisodamine | Racanisodamine (7β-Hydroxyhyoscyamine)是 anisodamine 的一种消旋体,二者药理作用类似。Racanisodamine 是一种具有血管活性的中草药提取物,用于研究细菌性休克患者急性弥散性血管内凝血。 |
M20984 | Varenicline dihydrochloride | Varenicline (CP 526555) dihydrochloride是一种强效的α4β2烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)和α3β4 nAChR部分激动剂,其 EC50 分别为 2.3 μM 和 55 μM。此外,Varenicline dihydrochloride还是一种强效的 α7 nAChRs 完全激动剂,EC50 为 18 μM。 |
M19243 | Coclaurine | Coclaurine 是一类从 Sarcopetalum harveyanum 中分离出来的四氢异喹啉生物碱。Coclaurine 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 拮抗剂。 |
M14548 | Galanthamine | Galanthamine 是一种来源于石蒜的生物碱,同时也是有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 500 nM。可用于阿尔茨海默症(AD)的相关研究。 |
M14547 | Epiberberine chloride | Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。 |
M14008 | Umeclidinium bromide | Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 为 0.05 到 0.16 nM。 |
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