AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

目录号 产品名称 产品简介
M5683 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (格隆溴铵; Glycopyrronium Br) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂,可解痉挛。
M3470 Oxybutynin Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。
M3190 PNU-282987 PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。
M58539 AT 1001 AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR) 拮抗剂,Ki值为 2.64 nM。
M58356 Spinosad Spinosad 是一种具有更广泛作用谱的生物神经毒性杀虫剂,是一种由 spinosyns A 和 D混合而成的,是土壤放线菌发酵产物。Spinosad 靶向昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs)。
M55213 Zanapezil Zanapezil (TAK-147) 是一种强效、可逆和选择性的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,对大鼠大脑皮层匀浆中的 AChE 活性具有强效和可逆的抑制作用(IC50=51.2 nM)。
M54846 Tacrine Tacrine 是一种有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50=109 nM),同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。
M53704 α-Bungarotoxin α-Bungarotoxin 是烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的竞争性拮抗剂。
M52776 α-Conotoxin AuIB α-Conotoxin AuIB 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs,IC50 为 0.75 μM。
M49428 α-Conotoxin AuIB TFA α-Conotoxin AuIB TFA是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,其阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs,IC50 为 0.75 μM。
M49427 α-Conotoxin MII TFA α-Conotoxin MII TFA是一种从海螺 Conus magus 中分离得到的天然产物,能有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。此外,α-Conotoxin MII TFA 还可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体活性。
M49426 α-Conotoxin PIA TFA α-Conotoxin PIA TFA是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,能靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。可用于帕金森氏症和精神分裂症的相关研究。
M49425 α-Conotoxin GI TFA α-Conotoxin GI TFA 是一种从 Conus geographus 的毒液中分离出来的短肽毒素,对 nAChR 有很高的亲和力。α-Conotoxin GI TFA 与神经肌肉阻滞剂具有相似的活性。
M43973 A-582941 dihydrochloride A-582941 dihydrochloride是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂,在大鼠脑膜和人额叶皮层的 Ki 值分别为 10.8 nM 和 16.7 nM。此外,A-582941 dihydrochloride 能以 150 nM 的 Ki 值与人 5-HT3 受体结合。可用于各种神经退行性疾病和认知缺陷的相关研究。
M42645 Isogarcinol Isogarcinol (Cambogin) 是一种有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,IC50 值分别为 1.13 和 8.30 μM。
M39192 Chikusetsusaponin Ib Chikusetsusaponin Ib 作为一种有效的AChE(乙酰胆碱酯酶)抑制剂,可减缓乙酰胆碱(ACh)的分解速率,并改善神经传递效率,可用于阿尔茨海默病(AD)的研究。
M30915 Pilocarpine  Pilocarpine 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。
M30312 Physostigmine Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
M30214 Galanthaminone Galanthaminone是竞争性可逆的胆碱酯酶(AChE)抑制剂,可用于记忆障碍的研究。
M29410 Benzgalantamine Benzgalantamine (GLN-1062) 是一种胆碱酯酶 (Cholinesterase) 抑制剂,同时也是Galantamine 的前体活性分子,常用于阿尔兹海默症(AD)的研究。








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