PNU-282987
目录号 M3190
PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂，Ki为27 nM。
CAS No.：123464-89-1
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客户使用AbMole的PNU-282987发表的文献
Bosn J Basic Med Sci. 2022 May 10.
Bosn J Basic Med Sci. 2022 Oct 23;22(6):882-893.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 301.21 |
| 分子式 | C14H17ClN2O.HCl |
| CAS号 | 123464-89-1 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PNU-282987是一种高选择性α7烟碱乙酰胆碱受体(α7 nAChR)激动剂，Ki为27 nM。pnus -282987在受体的神经肌肉连接形式(α1β1γδ)，主要的神经节nAChR (α3β4)和α4β2亚型上没有可检测到的激动剂活性和微不足道的拮抗剂活性。PNU-282987是5-HT3受体的功能性拮抗剂，IC50为~4.5 μM。PNU-282987在α7- 5ht3嵌合体和天然α7 nAChR上均表现出较强的活性。PNU-282987在培养的大鼠神经元中以浓度依赖的方式打开了天然α 7 nachr，而这种方式可被MLA阻断。一贯地，PNU-282987逆转了安非他明诱发的大鼠门控缺陷。除Ki为930 nM的5-HT3受体外，PNU-282987在1 μM处对32个受体无活性。PNU-282987增强海马片GABAergic突触活性。此外，PNU-282987改善了麻醉大鼠亚群固有的海马门控缺陷，增强了安非他明诱导的海马θ振荡。全身给予PNU-282987可显著增强麻醉大鼠脑干网状结构电刺激引起的海马θ波振荡的功率(40%)，这表明α 7 nAChR激动剂的认知前活动可能是介导的，至少是部分介导的。通过调节海马振荡活动。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.3199 mL | 16.5997 mL | 33.1994 mL |
| 5 mM | 0.664 mL | 3.3199 mL | 6.6399 mL |
| 10 mM | 0.332 mL | 1.66 mL | 3.3199 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
关键词：PNU-282987, PNU-282987供应商, AChR/AChE抑制剂, 购买PNU-282987, PNU-282987溶解度, PNU-282987结构式
