AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

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M3470 Oxybutynin Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。
M3190 PNU-282987 PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。
M5683 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (格隆溴铵; Glycopyrronium Br) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂,可解痉挛。
M28721 Sofpironium bromide Sofpironium bromide (BBI 4000) 是一种抗胆碱能剂,能通过抑制应用部位外分泌腺中的 M3 毒蕈碱受体来减少出汗,可用于原发性腋窝多汗症 (PAH)的相关研究。此外,Sofpironium bromide 对 M1、M2、M4 和 M5 亚型也有很高的亲和力。
M28563 Penehyclidine hydrochloride Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能活性分子,选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
M28522 Levamisole Levamisole ((-)-Levamisole),是一种具有免疫调节特性的驱虫剂。Levamisole 可作为nAChRs 的亚型 α3β2 (EC50=300 μM) 和 α3β4 (EC50=100 μM) 的正变构调节剂 (PAM) ) ,具有口服活性。
M28356 Xanomeline oxalate Xanomeline oxalate (LY246708 oxalate) 是一种有效的、选择性毒蕈碱受体激动剂 (SMRA),可刺激体内的磷酸肌醇水解。Xanomeline oxalate 可用于研究阿尔茨海默氏病。
M25486 (S)-(+)-Dimethindene maleate (S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
M22466 Emraclidine (CVL-231) Emraclidine (CVL-231) 是一种潜在同类最佳的(best-in-class),可透过血脑屏障的毒蕈碱 M4 受体阳性变构调节剂(PAM)。Emraclidine 可用于神经系统疾病的相关研究。
M21720 ZSET1446 (ST101) ZSET1446 (ST101)是一种新型的认知增强剂,可激活 T 型电压门控钙通道 (VGCC) ,能显著改善各种类型的阿尔茨海默(AD)模型的学习障碍。
M21560 Racanisodamine Racanisodamine (7β-Hydroxyhyoscyamine)是 anisodamine 的一种消旋体,二者药理作用类似。Racanisodamine 是一种具有血管活性的中草药提取物,用于研究细菌性休克患者急性弥散性血管内凝血。
M20984 Varenicline dihydrochloride Varenicline (CP 526555) dihydrochloride是一种强效的α4β2烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)和α3β4 nAChR部分激动剂,其 EC50 分别为 2.3 μM 和 55 μM。此外,Varenicline dihydrochloride还是一种强效的 α7 nAChRs 完全激动剂,EC50 为 18 μM。
M19243 Coclaurine Coclaurine 是一类从 Sarcopetalum harveyanum 中分离出来的四氢异喹啉生物碱。Coclaurine 是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 拮抗剂。
M16015 Arecoline Arecoline 是一种天然生物碱,是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。
M14955 Acetylcholine iodide Acetylcholine iodide(碘化乙酰胆碱)是一种 muscarinic receptors (mAChRs)调节剂。Acetylcholine iodide作为一种乙酰胆碱受体激动剂,可用于鉴别、表征和区分不同类型的胆碱能受体。Acetylcholine iodide还可改变动物肠道的离子转运,增强肠道分泌功能,以及调节动物模型中的神经发育。
M14551 Tacrine hydrochloride (hydrate) Tacrine hydrochloride (hydrate) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂,其 IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM。
M14548 Galanthamine Galanthamine 是一种来源于石蒜的生物碱,同时也是有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 500 nM。可用于阿尔茨海默症(AD)的相关研究。
M14547 Epiberberine chloride Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱,为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂,和非竞争性的 BACE1 抑制剂,IC50 值分别为 1.07,6.03 和 8.55 μM。
M14008 Umeclidinium bromide Umeclidinium bromide 是一种 mAChR 拮抗剂。Umeclidinium bromide 作用于克隆的人 M1-M5 mAChRs,Ki 为 0.05 到 0.16 nM。
M14003 Clozapine N-oxide dihydrochloride Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。
M11552 DREADD agonist 21 DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。
M11551 Deschloroclozapine Deschloroclozapine 是有效的,高亲和力的,选择性的,代谢稳定的基于毒蕈碱的 DREADDs 的激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。
M11534 Altenuene Altenuene(交链孢霉烯)是一种从真菌中提取出的物质,同时也是双重胆碱酯酶的抑制剂。








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