ZSET1446 (ST101) 别名:ST101; ZSET-1446
ZSET1446 (ST101)是一种新型的认知增强剂,可激活 T 型电压门控钙通道 (VGCC) ,能显著改善各种类型的阿尔茨海默(AD)模型的学习障碍。
*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途,不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。
质量标准及产品资料
化学性质/溶解性/储存
分子量 |
236.27 |
分子式 |
C15H12N2O |
CAS号 |
887603-94-3
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溶解性 |
DMSO 48 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年
溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月
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运输方式 |
冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
生物活性
ZSET1446 (ST101)是一种新型的认知增强剂,能显著改善各种类型的阿尔茨海默(AD)模型的学习障碍。ZSET1446也是一种T型钙通道激活剂。ZSET1446增强了nAChR刺激对sPSC频率的促进作用。
ZSET1446 (ST101)对衰老加速的易感小鼠品系8(SAMP8)显示出改善作用,部分原因是抑制了海马中淀粉样蛋白-β沉积的增加。此外,与对照组相比,口服ZSET1446或memantine增加了海马细胞外ACh的水平。ZSET1446 还恢复了嗅球切除 (OBX) 小鼠海马齿状回 (DG) 中 Akt 和细胞外信号调节激酶的磷酸化降低。在 OBX 小鼠海马 CA1 区急性施用 ST101 可恢复显著降低的 CaMKIIα、PKCα 和 ERK 磷酸化。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
4.2324 mL |
21.1622 mL |
42.3245 mL |
5 mM |
0.8465 mL |
4.2324 mL |
8.4649 mL |
10 mM |
0.4232 mL |
2.1162 mL |
4.2324 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
[1] Yasushi Yabuki, et al. J Pharmacol Sci . Cognitive enhancer ST101 improves schizophrenia-like behaviors in neonatal ventral hippocampus-lesioned rats in association with improved CaMKII/PKC pathway
[2] Kentaro Takeda, et al. J Pharmacol Exp Ther. Potentiation of Acetylcholine-Mediated Facilitation of Inhibitory Synaptic Transmission by an Azaindolizione Derivative, ZSET1446 (ST101), in the Rat Hippocampus
[3] Yoshimasa Yamaguchi, et al. J Pharmacol Sci . Combination effects of ZSET1446/ST101 with memantine on cognitive function and extracellular acetylcholine in the hippocampus
[4] Yoshimasa Yamaguchi, et al. J Pharmacol Sci. Combination effects of ZSET1446/ST101 with memantine on cognitive function and extracellular acetylcholine in the hippocampus
[5] Yui Yamamoto, et al. J Pharmacol Sci . Novel cognitive enhancer ST101 enhances acetylcholine release in mouse dorsal hippocampus through T-type voltage-gated calcium channel stimulation
[6] Yoshimasa Yamaguchi, et al. J Pharmacol Sci . Effects of ZSET1446/ST101 on cognitive deficits and amyloid β deposition in the senescence accelerated prone mouse brain
[7] Yoshimasa Yamaguchi, et al. J Pharmacol Sci. Effects of ZSET1446/ST101 on cognitive deficits and amyloid β deposition in the senescence accelerated prone mouse brain
[8] Shigeki Moriguchi, et al. J Neurochem . The T-type voltage-gated calcium channel as a molecular target of the novel cognitive enhancer ST101: enhancement of long-term potentiation and CaMKII autophosphorylation in rat cortical slices
[9] Kim N Green, et al. Ann Neurol. ST101 induces a novel 17 kDa APP cleavage that precludes Aβ generation in vivo
[10] Norifumi Shioda, et al. J Pharmacol Exp Ther . A novel cognitive enhancer, ZSET1446/ST101, promotes hippocampal neurogenesis and ameliorates depressive behavior in olfactory bulbectomized mice
[11] Norifumi Shioda, et al. J Pharmacol Exp Ther. A novel cognitive enhancer, ZSET1446/ST101, promotes hippocampal neurogenesis and ameliorates depressive behavior in olfactory bulbectomized mice