ZSET1446 (ST101)  别名:ST101; ZSET-1446

目录号 M21720

ZSET1446 (ST101)是一种新型的认知增强剂,可激活 T 型电压门控钙通道 (VGCC) ,能显著改善各种类型的阿尔茨海默(AD)模型的学习障碍。

ZSET1446 (ST101)结构式

  CAS No.:887603-94-3

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2750 4-6天
10mg ¥ 3850 4-6天
本产品不参加促销活动    
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质量标准及产品资料
  • 纯度:>98.0%
  • COA
化学性质/溶解性/储存
分子量 236.27
分子式 C15H12N2O
CAS号 887603-94-3
溶解性 DMSO 48 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
生物活性

ZSET1446 (ST101)是一种新型的认知增强剂,能显著改善各种类型的阿尔茨海默(AD)模型的学习障碍。ZSET1446也是一种T型钙通道激活剂。ZSET1446增强了nAChR刺激对sPSC频率的促进作用。

ZSET1446 (ST101)对衰老加速的易感小鼠品系8(SAMP8)显示出改善作用,部分原因是抑制了海马中淀粉样蛋白-β沉积的增加。此外,与对照组相比,口服ZSET1446或memantine增加了海马细胞外ACh的水平。ZSET1446 还恢复了嗅球切除 (OBX) 小鼠海马齿状回 (DG) 中 Akt 和细胞外信号调节激酶的磷酸化降低。在 OBX 小鼠海马 CA1 区急性施用 ST101 可恢复显著降低的 CaMKIIα、PKCα 和 ERK 磷酸化。

实验参考
蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.2324 mL 21.1622 mL 42.3245 mL
5 mM 0.8465 mL 4.2324 mL 8.4649 mL
10 mM 0.4232 mL 2.1162 mL 4.2324 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。


质量   浓度   体积   分子量*
 =   x   x 

 

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。


动物实验方案计算器

请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。

mg/kg
uL
该动物实验的总需药量为 mg
工作液终浓度2 mg/mL

1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。

参考文献

[1] Yasushi Yabuki, et al. J Pharmacol Sci . Cognitive enhancer ST101 improves schizophrenia-like behaviors in neonatal ventral hippocampus-lesioned rats in association with improved CaMKII/PKC pathway

[2] Kentaro Takeda, et al. J Pharmacol Exp Ther. Potentiation of Acetylcholine-Mediated Facilitation of Inhibitory Synaptic Transmission by an Azaindolizione Derivative, ZSET1446 (ST101), in the Rat Hippocampus

[3] Yoshimasa Yamaguchi, et al. J Pharmacol Sci . Combination effects of ZSET1446/ST101 with memantine on cognitive function and extracellular acetylcholine in the hippocampus

[4] Yoshimasa Yamaguchi, et al. J Pharmacol Sci. Combination effects of ZSET1446/ST101 with memantine on cognitive function and extracellular acetylcholine in the hippocampus

[5] Yui Yamamoto, et al. J Pharmacol Sci . Novel cognitive enhancer ST101 enhances acetylcholine release in mouse dorsal hippocampus through T-type voltage-gated calcium channel stimulation

[6] Yoshimasa Yamaguchi, et al. J Pharmacol Sci . Effects of ZSET1446/ST101 on cognitive deficits and amyloid β deposition in the senescence accelerated prone mouse brain

[7] Yoshimasa Yamaguchi, et al. J Pharmacol Sci. Effects of ZSET1446/ST101 on cognitive deficits and amyloid β deposition in the senescence accelerated prone mouse brain

[8] Shigeki Moriguchi, et al. J Neurochem . The T-type voltage-gated calcium channel as a molecular target of the novel cognitive enhancer ST101: enhancement of long-term potentiation and CaMKII autophosphorylation in rat cortical slices

[9] Kim N Green, et al. Ann Neurol. ST101 induces a novel 17 kDa APP cleavage that precludes Aβ generation in vivo

[10] Norifumi Shioda, et al. J Pharmacol Exp Ther . A novel cognitive enhancer, ZSET1446/ST101, promotes hippocampal neurogenesis and ameliorates depressive behavior in olfactory bulbectomized mice

[11] Norifumi Shioda, et al. J Pharmacol Exp Ther. A novel cognitive enhancer, ZSET1446/ST101, promotes hippocampal neurogenesis and ameliorates depressive behavior in olfactory bulbectomized mice






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