ZSET1446 (ST101)是一种新型的认知增强剂，可激活 T 型电压门控钙通道 (VGCC) ，能显著改善各种类型的阿尔茨海默（AD）模型的学习障碍。
别名：ST101; ZSET-1446
ZSET1446 (ST101)是一种新型的认知增强剂，能显著改善各种类型的阿尔茨海默（AD）模型的学习障碍。ZSET1446也是一种T型钙通道激活剂。ZSET1446增强了nAChR刺激对sPSC频率的促进作用。
ZSET1446 (ST101)对衰老加速的易感小鼠品系8（SAMP8）显示出改善作用，部分原因是抑制了海马中淀粉样蛋白-β沉积的增加。此外，与对照组相比，口服ZSET1446或memantine增加了海马细胞外ACh的水平。ZSET1446 还恢复了嗅球切除 (OBX) 小鼠海马齿状回 (DG) 中 Akt 和细胞外信号调节激酶的磷酸化降低。在 OBX 小鼠海马 CA1 区急性施用 ST101 可恢复显著降低的 CaMKIIα、PKCα 和 ERK 磷酸化。
| 分子量 | 236.27 |
| 分子式 | C15H12N2O |
| CAS号 | 887603-94-3 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 48 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.2324 mL | 21.1622 mL | 42.3245 mL |
| 5 mM | 0.8465 mL | 4.2324 mL | 8.4649 mL |
| 10 mM | 0.4232 mL | 2.1162 mL | 4.2324 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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|---|
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