AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

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M3470 Oxybutynin Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。
M3190 PNU-282987 PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。
M5683 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (格隆溴铵; Glycopyrronium Br) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂,可解痉挛。
M6017 Tiotropium Bromide hydrate Tiotropium Bromide hydrate是长效的毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂。
M6016 Tiotropium Bromide Tiotropium Bromide (噻托溴铵) 是 毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
M5970 Solifenacin HCl Solifenacin(YM905; Vesicare)盐酸盐是毒蕈碱受体拮抗剂。
M5937 Rivastigmine (tartrate) Rivastigmine Tartrate是一种胆碱酯酶抑制剂,IC50为5.5 μM,作为副交感神经或胆碱能剂,可用于阿尔茨海默病(AD)的相关研究。
M5890 Pralidoxime chloride Pralidoxime是有机磷农药和一些化学制品的解毒剂。是AChE的重新激活剂。
M5810 Neostigmine methyl sulfate Neostigmine甲基硫酸盐是乙酰胆碱酯酶的可逆抑制剂, 不能穿越血 - 脑屏障。
M5776 Methacholine chloride Methacholine chloride是选择性毒蕈碱受体mAChR激动剂。
M5750 Lobeline HCl Lobeline盐酸盐是烟碱样受体激动剂, 作为有效的神经元烟碱受体α3β2和α4β2拮抗剂。
M5718 Itopride HCl Itopride hydrochloride是一种AChE抑制剂。其IC50为2.04 +/- 0.27 μM。
M5673 Gallamine Triethiodide Gallamine Triethiodide 是一种胆碱能受体抑制剂,IC50为68.0±8.4 μM。
M5672 Galanthamine HBr Galanthamine HBr是一种来源于石蒜的生物碱,同时也是可逆的AChE抑制剂,IC50为0.35 μM,比作用于丁酰胆碱酯酶选择性高50倍。可用于阿尔茨海默症(AD)的相关研究。
M5604 Edrophonium chloride Edrophonium chloride是乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。
M5584 Diphenidol hydrochloride Diphenidol hydrochloride 是一种有效的毒蕈碱(muscarinic) M2 and M3 receptor拮抗剂,pKb分别为6.72和7.02。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。
M5522 Cisatracurium Besylate Cisatracurium besylate (顺苯磺阿曲库铵) 是非去极化神经肌肉阻断剂,能通过抑制神经肌肉的传递拮抗乙酰胆碱的效用。
M5448 Benzetimide Benzetimide盐酸盐是一种乙酰胆碱受体拮抗剂, 有较强的中枢和外周抗胆碱能作用, 治疗抗精神病药物引起的巴金森氏综合症。
M5433 Atropine Sulfate Monohydrate Atropine sulfate monohydrate是一种竞争性毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂,IC50为2.5 nM。
M5389 Adiphenine HCl Adiphenine HCl 是一种烟碱受体抑制剂,IC50为15 µM,用作解痉药。
M5208 Hydroxynorketamine Hydroxynorketamine (HNK)是一种氯胺酮的代谢物,同时也是有效的和选择性的α7-烟碱乙酰胆碱受体(α7-nAChR)负向变构调节剂(IC50<1μM)。
M5194 VU0357017 hydrochloride VU0357017盐酸盐是一种高度选择性M1受体激动剂。
M5046 Imidafenacin (ONO-8025) Imidafenacin (KRP-197; ONO-8025) 咪达那新 是一种有效的和选择性的M3受体抑制剂,Kb值为0.317nM,对M2受体Kb值稍弱。








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