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AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

目录号 产品名称 产品简介
M2489 Carbachol chloride Carbachol chloride是一种类胆碱化合物,能激活乙酰胆碱受体(AChR),同时也能使瞳孔变小,从而增加眼部液体的排出,可用于青光眼的相关研究。
M3470 Oxybutynin Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。
M3190 PNU-282987 PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。
M2441 Benzethonium Chloride Benzethonium Chloride是一种有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)(神经元烟碱型乙酰胆碱受体)抑制剂,抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs,IC50分别为49 nM和122 nM。
M2397 Anisotropine Methylbromide Anisotropine Methylbromide(甲溴辛托品)是一种具有口服活性的抗胆碱能毒蕈碱拮抗剂,能抑制 WKY-E 和 SHR-E 的内皮和平滑肌毒蕈碱受体,IC50 分别为 162.5 nM 和 170.3 nM。此外,Anisotropine Methylbromide​也能抑制胃酸分泌,可用于消化性溃疡的相关研究。
M2368 Aclidinium Bromide Aclidinium Bromide是一种新型的长效毒蕈碱受体拮抗剂,能与人源毒蕈碱受体AChR M1, M2, M3, M4和M5结合,Ki值分别为0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM和0.16 nM。可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究。
M2366 Aceclidine hydrochloride Aceclidine hydrochloride(醋克立定盐酸盐)是Aceclidine的盐酸盐形式,也是毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChRs)激动剂,具有收缩瞳孔的作用,可用于眼部疾病的相关研究,是一种潜在的“best-in-class”化合物。
M2268 Rocuronium bromide Rocuronium Bromide是一种氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。Rocuronium Bromide是神经肌肉接头处烟碱乙酰胆碱受体(AChR)的竞争性拮抗剂。
M2257 Levetiracetam Levetiracetam (UCB L059) 是一种选择性 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 抑制剂。
M2244 Biperiden hydrochloride Biperiden HCl是一种抗胆碱型的抗帕金森药物。
M2243 Aniracetam Aniracetam是一种促进智力发育和神经保护的化合物,是一种具有口服活性神经保护剂。
M2170 SVT-40776 SVT-40776是一种新型 M3 肌肽受体拮抗剂。
M2037 Fesoterodine fumarate Fesoterodine Fumarate 是一种抗毒蕈碱剂,迅速脱酯化为其活性代谢物5-羟甲基托特罗定(一种毒蕈碱受体拮抗剂)。
M1866 VU 0255035 VU 0255035是一种高选择性的,竞争性的,可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂(Ki = 14.87 nM)。
M1364 1-Benzyl-1H-indole-2,3-dione 1-Benzyl-1H-indole-2,3-dione(1-苄基-1H-吲哚-2,3-二酮),可作用于CHRM1 - 胆碱能受体毒蕈碱1(CHRM1 - cholinergic receptor muscarinic 1),EC50为0.01μM。抑制人ALDH1A1 ,IC50为0.01μM。
M54829 LetibotulinumtoxinA LetibotulinumtoxinA 是一种乙酰胆碱释放抑制剂和神经肌肉阻滞剂,通过抑制肌肉收缩暂时抚平皱眉纹。
M54823 THRX-160209 THRX-160209 是一种强效的 M(2)毒蕈碱乙酰胆碱 (ACh) 受体亚型拮抗剂,采用多价策略设计,同时靶向正表位点和附近一个已知可结合异表位配体的位点。
M54437 Catestatin Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。
M54385 α-Conotoxin MII α-Conotoxin MII (α-CTxMII) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制 nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。
M54173 COG 133 TFA COG 133 TFA 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。
M53102 G-Protein antagonist peptide G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。
M53101 α-Conotoxin M I α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。
M52776 α-Conotoxin AuIB α-Conotoxin AuIB 是一种有效的选择性 α3β4 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,α-Conotoxin AuIB 阻断非洲爪蟾卵母细胞中表达的 α3β4 nAChRs,IC50 为 0.75 μM。









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