AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

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M3470 Oxybutynin Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。
M3190 PNU-282987 PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。
M5683 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (格隆溴铵; Glycopyrronium Br) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂,可解痉挛。
M2939 Physostigmine Salicylate Physostigmine is a parasympathomimetic alkaloid, specifically, a reversible cholinesterase inhibitor.
M2909 Oxybutynin Hydrochloride Oxybutynin Hydrochloride(盐酸奥昔布宁)是Oxybutynin的盐酸盐形式,同时也是具有口服活性的乙酰胆碱受体(mAChRs)拮抗剂,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体,以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道。
M2901 Otilonium Bromide Otilonium Bromide是一种抗毒蕈碱药物.
M2836 Mepenzolate Bromide Mepenzolate Bromide(溴美喷酯)是一种有效的,具有口服活性的毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,对 hM2R 和 hM3R 的 Ki值分别为 0.68 nM和 2.6 nM。可用于肠易激综合征和消化性溃疡的相关研究。此外,Mepenzolate bromide也是一种 GPR109A 受体​阻断剂。
M2762 Hyoscyamine Hyoscyamine是一种AChR抑制剂,IC50为7.5nM。
M2758 Homatropine Methylbromide Homatropine Methylbromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂,抑制WKY-E和SHR-E , IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。
M2757 Homatropine Bromide Homatropine Bromide是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂,抑制WKY-E和SHR-E , IC50分别为162.5 nM和170.3 nM。
M2754 Hexamethonium Bromide Hexamethonium Bromide是一种神经中枢中选择性的神经元烟碱型AChR选择性拮抗剂。
M2753 Hemicholinium 3 Hemicholinium 3 是一种竞争性的高亲和力胆碱转运蛋白 (HACU) 抑制剂,Ki 值为 25 nM。Hemicholinium 3抑制乙酰胆碱 (ACh)的合成和释放,用作一种神经肌肉阻滞剂。
M2642 Diphemanil Methylsulfate Diphemanil Methylsulfate是一种季铵抗胆碱能药剂,可以结合毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAchR)。
M2636 Dicyclomine hydrochloride Dicyclomine is an anticholinergic drug, a chemical released from nerves that stimulates muscles, by blocking the receptors for acetylcholine on smooth muscle (a type of muscle).
M2615 Decamethonium Bromide Decamethonium Bromide是一种烟碱AChR部分激动剂和神经肌肉阻断剂。
M2613 Darifenacin hydrobromide Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。
M2517 Choline Chloride Choline Chloride是一种季铵盐,作为动物饲料添加剂。
M2441 Benzethonium Chloride Benzethonium Chloride是一种有效的neuronal nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs)(神经元烟碱型乙酰胆碱受体)抑制剂,抑制α4β2 nAChRs和α7 nAChRs,IC50分别为49 nM和122 nM。
M2397 Anisotropine Methylbromide Anisotropine Methylbromide(甲溴辛托品)是一种具有口服活性的抗胆碱能毒蕈碱拮抗剂,能抑制 WKY-E 和 SHR-E 的内皮和平滑肌毒蕈碱受体,IC50 分别为 162.5 nM 和 170.3 nM。此外,Anisotropine Methylbromide​也能抑制胃酸分泌,可用于消化性溃疡的相关研究。
M2368 Aclidinium Bromide Aclidinium Bromide是一种新型的长效毒蕈碱受体拮抗剂,能与人源毒蕈碱受体AChR M1, M2, M3, M4和M5结合,Ki值分别为0.1 nM, 0.14 nM, 0.14 nM, 0.21 nM和0.16 nM。可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的研究。
M2366 Aceclidine hydrochloride Aceclidine hydrochloride(醋克立定盐酸盐)是Aceclidine的盐酸盐形式,也是毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChRs)激动剂,具有收缩瞳孔的作用,可用于眼部疾病的相关研究,是一种潜在的“best-in-class”化合物。
M2268 Rocuronium bromide Rocuronium bromide (ORG 9426 Bromide) 是一种氨基甾体类非去极化的神经肌肉受体抑制剂或肌肉松弛剂。Rocuronium Bromide是神经肌肉接头处烟碱乙酰胆碱受体(AChR)的竞争性拮抗剂。
M2257 Levetiracetam Levetiracetam 是一种可以用于癫痫研究的小分子化合物,它通过与突触囊泡蛋白 2A (SV2A) 相互作用来发挥抑制癫痫的功能。Levetiracetam同时也可调节GABA能神经传递,还具有抗炎、神经保护和抗氧化特性。








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