M3470
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Oxybutynin |
Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。 |
M3190
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PNU-282987 |
PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。 |
M5683
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Glycopyrrolate |
Glycopyrrolate (格隆溴铵; Glycopyrronium Br) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂,可解痉挛。 |
M2244
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Biperiden hydrochloride |
Biperiden (KL 373) HCl 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 |
M2243
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Aniracetam |
Aniracetam是一种促进智力发育和神经保护的化合物,是一种具有口服活性神经保护剂。 |
M2170
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SVT-40776 |
SVT-40776是一种新型 M3 肌肽受体拮抗剂。 |
M2037
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Fesoterodine fumarate |
Fesoterodine Fumarate 是一种抗毒蕈碱剂,迅速脱酯化为其活性代谢物5-羟甲基托特罗定(一种毒蕈碱受体拮抗剂)。 |
M1866
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VU 0255035 |
VU 0255035是一种高选择性的,竞争性的,可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂(Ki = 14.87 nM)。 |
M1364
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1-Benzyl-1H-indole-2,3-dione |
1-Benzyl-1H-indole-2,3-dione(1-苄基-1H-吲哚-2,3-二酮),可作用于CHRM1 - 胆碱能受体毒蕈碱1(CHRM1 - cholinergic receptor muscarinic 1),EC50为0.01μM。抑制人ALDH1A1 ,IC50为0.01μM。 |
M58683
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Methoctramine tetrahydrochloride |
Methoctramine tetrahydrochloride 是一种有效的心脏选择性 M2 毒蕈碱受体拮抗剂。 |
M58357
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Dihydro-β-erythroidine hydrobromide |
Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。 |
M56811
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TAE-1 |
TAE-1 是一种有效的 AChE 和 BuChE 抑制剂,还抑制 Aβ 纤维的形成和聚集。TAE-1 可用于阿尔茨海默病的研究。 |
M56810
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PE154 |
PE154 是 acetylcholinesterase (AChE) 和 butyrylcholinesterase (BChE) 的强效荧光抑制剂 (IC50 分别为 280 pM 和 16 nM)。PE154 可在组织化学分析中标记 β 淀粉样蛋白斑块。 |
M56809
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AChE-IN-23 |
AChE-IN-23 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 48.3 μM。 |
M56808
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Carlina oxide |
Carlina oxide 是一种 AChE 抑制剂和抗氧化剂,可以杀灭库蚊幼虫 (LC50=1.39 μg/mL)。Carlina oxide 对脊椎动物细胞、人类真皮、HCT116 和 MDA-MB231 细胞系具有细胞毒性。 |
M56807
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Ambenonium chloride |
Ambenonium (WIN 8077) chloride 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium chloride 抑制AChE,IC50 为 0.7 nM (hAChE)。 |
M56806
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Pseudocoptisine acetate |
Pseudocoptisine (Isocoptisine) acetate 是从延胡索中分离得到的具有苄基异喹啉骨架的四元生物碱。Pseudocoptisine acetate 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,IC50 为12.8μM。 |
M56805
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Pseudocoptisine chloride |
Pseudocoptisine (Isocoptisine) chloride 是一种具有苄基异喹啉骨架的季生物碱。Pseudocoptisine chloride 可抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,IC50 为 12.8 μM。 |
M56541
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bPiDDB |
bPiDDB 是一种有效的 nAChR 拮抗剂。bPiDDB (IC50=2 nM) 通过与含 α6β2 的 nAChRs 相互作用,抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺 (DA) 的释放。 |
M56540
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BNC375 |
BNC375 是一种有效的,具有口服活性的选择性 α7nAChRs I 型正向变构调节剂,EC50 为 1.9 μM。BNC375 具有良好的 CNS 活性分子特性和临床候选潜力。 |
M56539
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ABT-107 |
ABT-107 是选择性的 α7 神经元尼古丁受体的激动剂。ABT-107 对单侧 6-羟多巴胺损伤大鼠的黑质纹状体损伤起到保护作用。 |
M56538
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AZD0328 |
AZD0328 是一种选择性 α7 nAChR 部分激动剂。AZD0328 选择性地增强大鼠中脑多巴胺能神经元活动并提高皮质多巴胺水平。 |
M56537
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SUVN-911 |
SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。 |