AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

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M3470 Oxybutynin Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。
M3190 PNU-282987 PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。
M5683 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (格隆溴铵; Glycopyrronium Br) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂,可解痉挛。
M2244 Biperiden hydrochloride Biperiden (KL 373) HCl 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂,可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合,从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。
M2243 Aniracetam Aniracetam是一种促进智力发育和神经保护的化合物,是一种具有口服活性神经保护剂。
M2170 SVT-40776 SVT-40776是一种新型 M3 肌肽受体拮抗剂。
M2037 Fesoterodine fumarate Fesoterodine Fumarate 是一种抗毒蕈碱剂,迅速脱酯化为其活性代谢物5-羟甲基托特罗定(一种毒蕈碱受体拮抗剂)。
M1866 VU 0255035 VU 0255035是一种高选择性的,竞争性的,可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)拮抗剂(Ki = 14.87 nM)。
M1364 1-Benzyl-1H-indole-2,3-dione 1-Benzyl-1H-indole-2,3-dione(1-苄基-1H-吲哚-2,3-二酮),可作用于CHRM1 - 胆碱能受体毒蕈碱1(CHRM1 - cholinergic receptor muscarinic 1),EC50为0.01μM。抑制人ALDH1A1 ,IC50为0.01μM。
M58683 Methoctramine tetrahydrochloride Methoctramine tetrahydrochloride 是一种有效的心脏选择性 M2 毒蕈碱受体拮抗剂。
M58357 Dihydro-β-erythroidine hydrobromide Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 是一种有效竞争性的,具有口服活性的神经 nAChRs 拮抗剂。Dihydro-β-erythroidine hydrobromide 对 α4β4 和 α4β2 有选择性,IC50 分别为 0.19 和 0.37 μM。
M56811 TAE-1  TAE-1 是一种有效的 AChE 和 BuChE 抑制剂,还抑制 Aβ 纤维的形成和聚集。TAE-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
M56810 PE154  PE154 是 acetylcholinesterase (AChE) 和 butyrylcholinesterase (BChE) 的强效荧光抑制剂 (IC50 分别为 280 pM 和 16 nM)。PE154 可在组织化学分析中标记 β 淀粉样蛋白斑块。
M56809 AChE-IN-23  AChE-IN-23 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,其 IC50 值为 48.3 μM。
M56808 Carlina oxide  Carlina oxide 是一种 AChE 抑制剂和抗氧化剂,可以杀灭库蚊幼虫 (LC50=1.39 μg/mL)。Carlina oxide 对脊椎动物细胞、人类真皮、HCT116 和 MDA-MB231 细胞系具有细胞毒性。
M56807 Ambenonium chloride Ambenonium (WIN 8077) chloride 是一种具有口服活性、可逆的 AChE 抑制剂。Ambenonium chloride 抑制AChE,IC50 为 0.7 nM (hAChE)。
M56806 Pseudocoptisine acetate Pseudocoptisine (Isocoptisine) acetate 是从延胡索中分离得到的具有苄基异喹啉骨架的四元生物碱。Pseudocoptisine acetate 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,IC50 为12.8μM。
M56805 Pseudocoptisine chloride Pseudocoptisine (Isocoptisine) chloride 是一种具有苄基异喹啉骨架的季生物碱。Pseudocoptisine chloride 可抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,IC50 为 12.8 μM。
M56541 bPiDDB  bPiDDB 是一种有效的 nAChR 拮抗剂。bPiDDB (IC50=2 nM) 通过与含 α6β2 的 nAChRs 相互作用,抑制尼古丁诱发的纹状体多巴胺 (DA) 的释放。
M56540 BNC375  BNC375 是一种有效的,具有口服活性的选择性 α7nAChRs I 型正向变构调节剂,EC50 为 1.9 μM。BNC375 具有良好的 CNS 活性分子特性和临床候选潜力。
M56539 ABT-107  ABT-107 是选择性的 α7 神经元尼古丁受体的激动剂。ABT-107 对单侧 6-羟多巴胺损伤大鼠的黑质纹状体损伤起到保护作用。
M56538 AZD0328  AZD0328 是一种选择性 α7 nAChR 部分激动剂。AZD0328 选择性地增强大鼠中脑多巴胺能神经元活动并提高皮质多巴胺水平。
M56537 SUVN-911  SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。








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