SVT-40776是一种新型 M3 肌肽受体拮抗剂。
别名：SVT-40776
SVT-40776是一种新型 M3 肌肽受体拮抗剂（ Ki = 0.19 nmol/L），对 M(3)受体的选择性高于 M(2)受体。SVT-40776 能抑制卡巴胆碱诱导的膀胱收缩，并在相同浓度范围内不影响心房收缩。对尿液和心脏的选择性最高（199 倍）。在豚鼠体内模型中，SVT-40776 能以极低剂量（6.97 μg/kg，静脉注射）抑制 25% 的自发膀胱收缩，且不影响动脉血压。
| 分子量 | 558.48 |
| 分子式 | C25H26F4N2O8 |
| CAS号 | 385367-47-5 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7906 mL | 8.9529 mL | 17.9057 mL |
| 5 mM | 0.3581 mL | 1.7906 mL | 3.5811 mL |
| 10 mM | 0.1791 mL | 0.8953 mL | 1.7906 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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