AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

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M3470 Oxybutynin Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。
M3190 PNU-282987 PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。
M5683 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (格隆溴铵; Glycopyrronium Br) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂,可解痉挛。
M56536 PHA 568487  PHA 568487 是 α-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α-7 nAchR) 的选择性激动剂。PHA 568487 可减少神经炎症和氧化应激。
M56535 Ropanicant Ropanicant (SUVN-911 free base) 是一种有效、选择性、具有口服活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体拮抗剂,用于抑郁症的研究。
M56534 Flupyrimin  Flupyrimin 是昆虫烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的拮抗剂。
M56533 Tebanicline Tebanicline,依巴替丁的类似物,是一种神经元型烟碱型乙酰胆碱受体激动剂。Tebanicline 表现出强效抗伤害作用并对中枢神经系统中 α4β2 神经元型烟碱乙酰胆碱受体亚单位具有高亲和力。
M56532 R-(+)-Cotinine R-(+)-Cotinine ((+)-Cotinine) 是一种尼古丁代谢物,在广泛的药理靶标中缺乏显着活性。R-(+)-Cotinine 可以增强人 α7 nAChR 中的 Ach 诱发电流。
M56531 nAChR agonist 1  nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca2+ 中,对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC50 为 0.32 μM。
M56530 PHA 568487 free base  PHA 568487 free base 是一种选择性的 α 7 烟碱乙酰胆碱受体 (α-7 nAchR) 激动剂。PHA 568487 free base 可用于减缓神经炎症。
M56529 (±)-Epibatidine (±)-Epibatidine 是一种烟碱激动剂。(±)-Epibatidine 是神经元 nAChR 激动剂。
M56528 SSR180711 hydrochloride  SSR180711 hydrochloride 是具有口服活性,选择性和可逆的 α7 n-AChRs 部分激动剂。SSR180711 hydrochloride 可以作用于大鼠 α7 n-AChRs (Ki=22 nM;IC50=30 nM) 和人 α7 n-AChRs (Ki=14 nM;IC50=18 nM)。
M56527 PHA-543613 hydrochloride  PHA-543613 hydrochloride 是一种具有口服或活性、脑透过性的 α7 nAChR 激动剂,对 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体具有选择性。
M56526 RJR-2429 dihydrochloride  RJR-2429 (dihydrochloride) 是 α4β2 和 α7 nAChR 激动剂。
M56525 PHA-543613 dihydrochloride  PHA-543613 dihydrochloride 是一种有效的、具有口服活性、可穿过血脑屏障和选择性的 α7 nAChR 激动剂,Ki 为 8.8 nM。PHA-543613 dihydrochloride 对 α7-nAChR 的选择性优于 α3β4、α1β1γδ、α4β2 和 5-HT3 受体。
M56524 Tebanicline dihydrochloride Tebanicline dihydrochloride (Ebanicline dihydrochloride) 是 nAChR 的调节物,具有有效的口服止痛活性。抑制 cytisine 与神经元 nAChR 的结合的 Ki 值为 37 pM。
M56523 (±)-Anatoxin A fumarate  (±)-Anatoxin A fumarate 是从淡水蓝藻菌中分离得到的天然生物碱。(±)-Anatoxin A fumarate 是一种强效的烟碱受体 (nicotinic receptor) 激动剂,结合大鼠的脑膜的 α4β2 和 α7 型受体的 Ki 值分别为 1.25 nM 和 1.84 μM。
M56522 5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 是 nAChR 的选择性配体。5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 与大鼠和人脑中的 α4β2 nAChRs 结合,Kd 值分别为 12 和 14 pM。
M56255 AC-42  AC-42 是一种有效的 M1 毒蕈碱选择性变构激动剂,对人类野生型和 Y381A 突变型 M1 受体的 EC50 值分别为 805 nM 和 220 nM。C-42 可刺激 CHO 细胞中的肌醇磷酸酯 (IP) 积累和钙动员。
M56254 ASP8302  ASP8302 是毒蕈碱型 M3 受体 的正向变构调节剂。ASP8302 可提高两种排尿功能障碍大鼠模型中的排尿效率并减少残余尿量。
M56253 VU6019650  VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM),能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑屏障穿透性,可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。
M56252 LY 2033298  LY 2033298 是一种选择性的毒蕈碱 M4 受体的正变构调节剂,可以用于精神病的研究。
M56251 mAChR-IN-1  mAChR-IN-1 是毒蕈碱的胆碱能受体 mAChR 的有效抑制剂,其 IC50 值为 17 nM。








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