AChR/AChE 抑制剂/激活剂/调节剂 Acetylcholine Receptors/Acetylcholinesterase

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M3470 Oxybutynin Oxybutynin(奥昔布宁)是一种合成的叔胺类化合物,可竞争性拮抗M1、M2,及M3等毒蕈碱型乙酰胆碱受体(mAChRs),以及通过浓度依赖的方式抑制血管Kv通道,其IC50值为11.51 ± 0.38 μmol/L,希尔系数(n)为2.25 ± 0.12。
M3190 PNU-282987 PNU-282987是一种高选择性的α7 nAChR激动剂,Ki为27 nM。
M5683 Glycopyrrolate Glycopyrrolate (格隆溴铵; Glycopyrronium Br) 是竞争性毒蕈碱拮抗剂,可解痉挛。
M8846 VU0238429 VU0238429 是一种 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为 1.16 μM。
M8342 AF-DX 116 Otenzepad (AF-DX 116) 是一种选择性的、竞争性的 M2 毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,对兔外周肺和大鼠心脏的 IC50 值分别为 640 nM 和 386 nM。
M8303 Azimilide dihydrochloride Azimilide dihydrochloride(盐酸阿齐利特,阿齐利特二盐酸盐)可通过阻断毒蕈碱受体(mAChR),并以浓度依赖的方式,抑制卡巴胆碱(CCh)、腺苷和GTPgammaS诱导的乙酰胆碱(ACh)受体操纵的K+电流 (I K.ACh),IC50值分别为1.25 μM,29.1 μM和20.9 μM,可用于心律失常的相关研究。
M8028 Propantheline bromide Propantheline bromide是一种具有口服活性的 mAChR 拮抗剂,能抑制神经节后突触的乙酰胆碱作用,可用于平滑肌功能障碍以及胃肠痉挛的相关研究。
M7940 Mecamylamine hydrochloride Noncompetitive nicotinic acetylcholine receptor antagonist; preferentially blocks nicotinic receptors at autonomic ganglia; crosses blood-brain barrier.
M7853 Ipratropium bromide monohydrate Nonselective muscarinic acetylcholine receptor antagonist; bronchodilator.
M7585 Atropine Atropine (Tropine tropate) 是中枢和外周的毒蕈碱受体的非选择性的竞争性拮抗剂。
M7517 Acotiamide hydrochloride Acotiamide Hydrochloride是acotiamide的盐酸形式,acotiamide是一种肠蠕动促进剂。它是一种新型的、具有口服活性的、选择性的AChE抑制剂。
M7472 VU 0365114 VU 0365114是一种毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)M5受体的正变构调节剂,EC50值为2.7 μM,可用于新冠的相关研究。
M7227 EVP-6124 hydrochloride EVP-6124 hydrochloride是一种新型的α7神经元烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的部分激动剂。
M7141 Pirenzepine dihydrochloride Pirenzepine dihydrochloride(盐酸哌仑西平)是Pirenzepine的盐酸盐形式,也是一种选择性 M1 型毒蕈碱受体(CHRM1)拮抗剂。
M6941 McN-A 343 McN-A-34 是一种选择性的M1毒蕈碱类 (M1 muscarinic) 激动剂,刺激交感神经节中毒蕈碱的传递。McN-A-34 在溃疡性结肠炎的实验模型中减少炎症和氧化应激。
M6350 5-Methylfurmethiodide 5-Methylfurmethiodide是一种有效的毒蕈碱受体(mAChR)激动剂。
M6341 4-Acetyl-1,1-dimethylpiperazinium iodide 4-乙酰-1,1-二甲基碘化哌嗪是一种烟碱激动剂。
M6335 3-Bromocytisine 3-溴胞嘧啶是α4β4, α4β2和α7 nACh受体的强效激动剂。
M6273 Varenicline tartrate Varenicline Tartrate是一种强效的α4β2烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)和α3β4 nAChR部分激动剂,其 EC50 分别为 2.3 μM 和 55 μM。此外,Varenicline Tartrate还是一种强效的 α7 nAChRs 完全激动剂,EC50 为 18 μM。
M6268 Varenicline Varenicline(CP 526555)是一种选择性α4β2烟碱受体(nAChR)部分激动剂; 它比尼古丁本身更弱地刺激尼古丁受体。可用于干眼症的相关研究。
M6127 TD-4208 TD-4208(Revefenacin,雷芬那辛)是一种新型的,有效的毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在M3受体上具有高亲和力,其Ki 值为0.18 nM。可用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)的相关研究。
M6040 Tropicamide Tropicamide (Ro 1-7683)是一种抗胆碱,毒蕈碱受体M4亚型的选择性拮抗剂,IC50为8.0 nM。
M6032 Trihexyphenidyl hydrochloride Trihexyphenidyl hydrochloride 是一种有效的选择性 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor) 拮抗剂。Trihexyphenidyl hydrochloride 具有抗胆碱能活性。








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