Varenicline 伐伦克林

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Varenicline（CP 526555）是一种选择性α4β2烟碱受体（nAChR）部分激动剂; 它比尼古丁本身更弱地刺激尼古丁受体。可用于干眼症的相关研究。

别名：CP 526555

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Varenicline（CP 526555）是一种选择性α4β2烟碱受体部分激动剂。Varenicline 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 乙酰胆碱受体完全激动剂，EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体。

体外实验*
细胞系	MS/DB neurons
方法	In one subset of experiments, bath solution containing nicotine (10 μM) was initially applied followed by a nicotine (10 μM) plus varenicline (10 μM) bath solution. For a second subset of experiments, the order of drug application was reversed with a varenicline (10 μM) containing bath solution applied first followed by a varenicline (10 μM) plus nicotine (10 μM) bath solution.
浓度	10 μM
处理时间

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.7335 mL	23.6675 mL	47.335 mL
5 mM	0.9467 mL	4.7335 mL	9.467 mL
10 mM	0.4734 mL	2.3668 mL	4.7335 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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